Phospholipase (e.g. PLA) Remmers | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) is een selectieve phospholipase D1 (PLD1) antagonist die de menselijke P2X7 activering aantast.	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S0982	m-3M3FBS	m-3M3FBS is een krachtige activator van fosfolipase C (PLC) die een voorbijgaande intracellulaire calciumconcentratietoename in neutrofielen stimuleert. Deze verbinding induceert apoptose in monocytische leukemiecellen.	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S6522	ST 271	ST 271 is een tyrfostine-achtige Protein Tyrosine Kinase (PTK)-remmer die de activiteit van fosfolipase D (PLD) remt.
S9478	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) is een remmer van het enzym phospholipase A2 (PLA2). Deze verbinding wordt gebruikt als smaakstof, geurstof en een bacterieel metaboliet.
S6564	ML348	ML348 (GNF-Pf-1127) is een krachtige en selectieve APT1 (Acylproteïne thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) remmer met Ki-waarden van respectievelijk 280 nM en >10 μM voor APT1 en APT2.
E1116	AACOCF3	AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) is een remmer van cytosolische fosfolipase A2 (cPLA2) en calciumonafhankelijke fosfolipase A2 (iPLA2) met IC50 van respectievelijk 1,5 μM en 6,0 μM. Het remt aorta-osteoïnductieve signalering en vasculaire calcificatie in het cholecalciferol-overbelasting muismodel.
E1765	U-73343	U-73343 is een inactieve analoog van U-73122 die stroomafwaarts van phospholipase C werkt en receptor-gemedieerde phospholipase D (PLD) activering in CHO-CCK_A cellen remt.
S5913	Cambinol	Cambinol is een nieuwe, uncompetitieve nSMase2-remmer met een K i-waarde van 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
E8148	BAPTA	BAPTA is een Ca²⁺-chelator en een remmer van phospholipase C (PLC) met een IC50 van 7,0 mM, en vertoont een hoge Ca²⁺-selectiviteit, minimale pH-afhankelijkheid en een snelle bindingssnelheid. Zijn snelle Ca²⁺-buffercapaciteit maakt het ideaal voor het bestuderen van Ca²⁺-afgifte uit intracellulaire opslagplaatsen of instroom via Ca²⁺-kanalen.
E8206	CAY10650	CAY10650 is een potente inhibitor van cytosolische fosfolipase A2 (cPLA2 ), met een IC50 van 12 nM. Het vertoont anti-inflammatoire effecten in een muismodel voor contactdermatitis.
S4107	Clofazimine	Clofazimine (NSC-141046) is een rhimophenazine Dyes, oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van tuberculose. Het heeft zowel antimicrobiële als ontstekingsremmende activiteit. Vermoedelijke werkingsmechanismen van deze verbinding omvatten intercalatie van deze chemische stof met bacterieel DNA en het verhogen van de niveaus van cellulaire Phospholipase (e.g. PLA) A2.	Viruses, 2024, 16(4)640 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Blood, 2022, blood.2021014304
S0766	RHC 80267	RHC 80267 (U-57908) is een potente en selectieve remmer van diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) met een IC50 van 4 μM voor cholinesterase-activiteit. Deze verbinding remt cyclooxygenase (COX)-activiteit, phospholipase C (PLC)-activiteit en de hydrolyse van phosphatidylcholine (PC).