solo para uso en investigación

FH535 Wnt/beta-catenin inhibidor

Cat. No.S7484

FH535 es un inhibidor de la señalización Wnt/β-catenina y también un antagonista dual de PPARγ y PPARδ.
FH535 Wnt/beta-catenin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 361.20

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Control de calidad

Lote: S748401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 100.00%
100.00

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 361.20 Fórmula

C13H10Cl2N2O4S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 108409-83-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (199.33 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
PPARγ
PPARδ
In vitro
FH535 antagoniza la transcripción mediada por β-Catenina/Tcf e inhibe el reclutamiento de los coactivadores GRIP1 y β-catenina a PPARδ y PPARγ. Este compuesto muestra un efecto antiproliferativo selectivo en algunas células cancerosas que expresan una vía Wnt/β-catenina alta o activa. Aumenta la citotoxicidad del condensado de humo de cigarrillo y provoca cambios en la señalización de β-catenina y EGR-1. Este químico tiene un valor terapéutico potencial en el tratamiento del cáncer de hígado al dirigirse a las células madre del cáncer de hígado y a las líneas celulares de carcinoma hepatocelular.
Ensayo de quinasa
Cribado de biblioteca de alto rendimiento
Se clonan tres copias del elemento de unión a Tcf optimizado o mutado de TOPFLASH o FOPFLASH que impulsan un gen reportero de fosfatasa alcalina secretada en el plásmido pCEP4, reemplazando el promotor del citomegalovirus. Los plásmidos se transfectan en células HepG2 y se agrupan los clones resistentes a la higromicina. El cribado de la biblioteca se realiza a una concentración de 20 μmol/L de este compuesto en medios HepG2 sin suero. Los hallazgos se prueban en la línea celular HCT116 para la inhibición de la actividad de la luciferasa TOPFLASH, pero no para la inhibición de una actividad reportera controlada por el promotor de β-actina.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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