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BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Activador de la vía WNT

Cat. No.S8178

BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) es un activador de la vía de señalización Wnt permeable a las células, que induce actividad transcripcional dependiente de β-catenina y TCF con una EC50 de 0,7 μM.
BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Wnt/beta-catenin activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 386.83

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%
99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 386.83 Fórmula

C19H18N4O3·HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 2095432-75-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos AMBMP Smiles COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 77 mg/mL (199.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
In vitro
BML-284 (Wnt agonist 1) no inhibe la actividad de GSK-3β y puede ser una herramienta útil en el estudio de los procesos fisiológicos que involucran la vía Wnt. La exposición de las células endoteliales cerebrales humanas hCMEC/D3 a este compuesto condujo a un aumento en el porcentaje de células que exhibían tinción de β-catenina nuclear o perinuclear después de la exposición durante 16 h a 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) y 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) en comparación con el control (12 ± 1%, n = 5).
In vivo
BML-284 (Wnt agonist 1) imita los efectos de Wnt a nivel de organismo completo en un modelo de Xenopus (10 μM) y afecta la especificación de la cabeza embrionaria de Xenopus. En un modelo animal (modelo de IR renal en ratas), este compuesto redujo significativamente los niveles séricos de creatinina, AST y LDH, inhibió la producción de IL-6 e IL-1β, y las actividades de MPO. Redujo la iNOS, las proteínas de nitrotirosina y el 4-hidroxinonenal en los riñones, mejorando la regeneración y función renal mientras atenuaba la inflamación y el estrés oxidativo en los riñones después de IR.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
What is the formulation of S8178 for in vivo studies?

Respuesta:
Its IP formula is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.