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Tegatrabetan (BC-2059) Wnt/beta-catenin antagonista

Name: Tegatrabetan (BC-2059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0733
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S0733

Tegatrabetan (BC-2059, Tegavivint), un antagonista de la β-Catenina, interrumpe la unión de la β-catenina con la proteína de andamiaje transducina β-like 1 (TBL1) y la degradación proteasómica, lo que lleva a una disminución de los niveles nucleares de β-catenina.

Tegatrabetan (BC-2059) Wnt/beta-catenin antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 588.74

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Wnt/beta-catenin Inhibidores	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	588.74	Fórmula	C₂₈H₃₆N₄O₆S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1227637-23-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Tegavivint			Smiles	CC1CC(CN(C1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C(=C4C=CC(=CC4=C3N=O)S(=O)(=O)N5CC(CC(C5)C)C)NO)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (169.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin
In vitro	Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint), un antagonista de la β-Catenina, interrumpe la unión de la β-catenina con la proteína de andamiaje transducina β-like 1 (TBL1) y la degradación proteasómica, lo que lleva a una disminución de los niveles nucleares de β-catenina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25482131/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05797805	Recruiting	Advanced Hepatocellular Carcinoma	Iterion Therapeutics	September 13 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT03459469	Completed	Desmoid Tumor	Iterion Therapeutics	July 15 2018	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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