solo para uso en investigación
Cat. No.S8320
| Dianas relacionadas | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
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| Otros Wnt/beta-catenin Inhibidores | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 |
| Peso molecular | 286.29 | Fórmula | C14H14N4O3 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 909089-13-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1=COC(=C1)C2=CC(=NO2)C(=O)NCCCN3C=CN=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(199.09 mM)
Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay) |
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| In vitro |
SKL2001 reguló al alza la transcripción responsiva a β-catenina aumentando el nivel de proteína β-catenina intracelular e inhibió la fosforilación de β-catenina en los residuos Ser33/37/Thr41 y Ser45, lo que la marcaría para la degradación proteasomal, sin afectar las actividades enzimáticas de CK1 y GSK-3β. Este compuesto interrumpió la interacción Axin/β-catenina, que es un paso crítico para la fosforilación de β-catenina mediada por CK1 y GSK-3β en Ser33/37/Thr41 y Ser45. El tratamiento de células madre mesenquimales con este químico promovió la osteoblastogénesis y suprimió la diferenciación de adipocitos, ambos acompañados por la activación de la Wnt/β-catenin pathway. No afectó la actividad del reportero NF-κB ni p53 e inhibe la fosforilación de β-catenina sin afectar la actividad de GSK-3β.
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Referencias |
| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
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| Western blot | β-catenin PPARγ / C/EBPα |
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21826110 |
| Immunofluorescence | β-catenin |
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21826110 |
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