solo para uso en investigación

SKL2001 Agonista de Wnt/β-catenina

Cat. No.S8320

SKL2001 es un nuevo agonista de la Wnt/β-catenin pathway. Interrumpe la interacción Axin/β-catenina.
SKL2001 Wnt/beta-catenin agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 286.29

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.49%
99.49

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 286.29 Fórmula

C14H14N4O3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 909089-13-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=COC(=C1)C2=CC(=NO2)C(=O)NCCCN3C=CN=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (199.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
In vitro
SKL2001 reguló al alza la transcripción responsiva a β-catenina aumentando el nivel de proteína β-catenina intracelular e inhibió la fosforilación de β-catenina en los residuos Ser33/37/Thr41 y Ser45, lo que la marcaría para la degradación proteasomal, sin afectar las actividades enzimáticas de CK1 y GSK-3β. Este compuesto interrumpió la interacción Axin/β-catenina, que es un paso crítico para la fosforilación de β-catenina mediada por CK1 y GSK-3β en Ser33/37/Thr41 y Ser45. El tratamiento de células madre mesenquimales con este químico promovió la osteoblastogénesis y suprimió la diferenciación de adipocitos, ambos acompañados por la activación de la Wnt/β-catenin pathway. No afectó la actividad del reportero NF-κB ni p53 e inhibe la fosforilación de β-catenina sin afectar la actividad de GSK-3β.
Referencias

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot β-catenin PPARγ / C/EBPα
S8320-WB1
21826110
Immunofluorescence β-catenin
S8320-IF1
21826110

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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