SKL2001

N.º de catálogoS8320 Lote:S832002

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₄H₁₄N₄O₃

Peso molecular

286.29

Número CAS

909089-13-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

57 mg/mL (199.09 mM)

Ethanol

57 mg/mL (199.09 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SKL2001 es un nuevo agonista de la Wnt/β-catenin pathway. Interrumpe la interacción Axin/β-catenina.

Objetivos

Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)

In vitro

SKL2001 reguló al alza la transcripción responsiva a β-catenina aumentando el nivel de proteína β-catenina intracelular e inhibió la fosforilación de β-catenina en los residuos Ser33/37/Thr41 y Ser45, lo que la marcaría para la degradación proteasomal, sin afectar las actividades enzimáticas de CK1 y GSK-3β. Este compuesto interrumpió la interacción Axin/β-catenina, que es un paso crítico para la fosforilación de β-catenina mediada por CK1 y GSK-3β en Ser33/37/Thr41 y Ser45. El tratamiento de células madre mesenquimales con este químico promovió la osteoblastogénesis y suprimió la diferenciación de adipocitos, ambos acompañados por la activación de la Wnt/β-catenin pathway. No afectó la actividad del reportero NF-κB ni p53 e inhibe la fosforilación de β-catenina sin afectar la actividad de GSK-3β.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HEK293 reporter and control cell lines Concentraciones 20 μM Tiempo de incubación 15 h Método The HEK293 reporter and control cell lines were established. The HEK293 reporter cells were inoculated into 384-well plates at 10 000 cells per well and grown for 24 h. Next, each compound in the chemical library (∼270 000) was added to at a final concentration of 20 μM. After 15 h, the plates were assayed for firefly luciferase activity.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HEK293 reporter and control cell lines
Concentraciones
20 μM
Tiempo de incubación
15 h
Método
The HEK293 reporter and control cell lines were established. The HEK293 reporter cells were inoculated into 384-well plates at 10 000 cells per well and grown for 24 h. Next, each compound in the chemical library (∼270 000) was added to at a final concentration of 20 μM. After 15 h, the plates were assayed for firefly luciferase activity.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21826110/

Validación de productos por parte del cliente

$Western blots of nuclear and cytoplasmic fractions of β-catenin and total CDH3. d The ratio of nuclear/cytosolic of β-catenin was calculated by densitometry analysis.$: Datos de [ , , Lab Invest, 2018, 98(12):1527-1537 ]

: Datos de [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

: Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

: Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017(484):586e591 ]

Sellecks SKL2001 Ha sido citado por 53 Publicaciones

CD36 enrichment in HER2-positive mesenchymal stem cells drives therapy refractoriness in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19]	PubMed: 39833955
Centromere protein I facilitates breast cancer tumorigenesis and disease progression through modulation of Wnt/β-Catenin signaling [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):348]	PubMed: 41074145
Lung endothelium exploits susceptible tumor cell states to instruct metastatic latency [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7]	PubMed: 38308117
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417]	PubMed: 39041891
Tumor-derived Exosomal ENO2 Modulates Polarization of Tumor-associated Macrophages through Reprogramming Glycolysis to Promote Progression of Diffuse Large B-cell Lymphoma [ Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863]	PubMed: 38250157
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469]	PubMed: 38376133
S100A6 Regulates nucleus pulposus cell apoptosis via Wnt/β-catenin signaling pathway: an in vitro and in vivo study [ Mol Med, 2024, 30(1):87]	PubMed: 38877413
High expression of LncRNA HOTAIR is a risk factor for temozolomide resistance in glioblastoma via activation of the miR-214/β-catenin/MGMT pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):26224]	PubMed: 39482401
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168]	PubMed: 39722825
Long non-coding RNA NRSN2-AS1 promotes ovarian cancer progression through targeting PTK2/β-catenin pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):696]	PubMed: 37875515

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