Name: ICG-001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2662
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Lote: Pureza: 99.75%

99.75

Productos que se suelen utilizar junto con ICG-001

(+)-JQ1

This compound, in combination with Foscenvivint and JQ1, induces strong cytotoxic effects in H3.3K27M-mutated diffuse intrinsic pontine gliomas (DIPG) cell lines.

Wnt-C59 (C59)

This compound and Wnt-C59 inhibit in vitro growth of human cholangiocarcinoma cells and reduce tumor area and number in xenograft and thioacetamide models.

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Wnt/beta-catenin Inhibidores	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	50 μm	24 h	DMSO	blocks the protective effect of melatonin against PrP (106–126)-induced apoptotic signals	25251028
AsPC-1	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
MiaPaCa-2	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
PANC-1	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
L3.6pl	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	10 μM	24 h		inhibits the neuroprotective effects of hypoxia against PrP (106-126)-mediated neuronal cell death	23900566
HKC-8	Function Assay	10 µM	24 h		abolishes β-catenin–mediated RAS induction	25012166
HK-2	Function Assay	10 µM	3 h		reduced the expression of TGF-β1, α-SMA, and CTGF after treatment with HHE	23690997
HepT1	Apoptosis Assay	0-100 μM	24 h		IC50=34 μM	23266718
HuH6	Apoptosis Assay	0-100 μM	24 h		IC50=39 μM	23266718
MCF7	Function Assay	5 μm			inhibits leptin-mediated increased expression of Snail, Slug, and Zeb2	22270359
RLE-6TN	Function Assay	2.5/5/7.5 μM	48 h		inhibits TGF-β1-induced α-SMA induction and EMT	22241478
HKC-8	Function Assay	5/10/20 μM	48 h		blocks β-catenin-driven gene expression	21816937
SW480	Growth Inhibition Assay	2-100 μM			IC50=5.8±0.68 μM	15782138
SW480	Function assay				Inhibition of CBP binding to beta-casein in human SW480 cells by immunoblot analysis, IC50 = 1.3 μM.	23232060
A549	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 6.1 μM.	24950489
HepG2	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 12.7 μM.	24950489
LoVo	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human LoVo cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 15.6 μM.	24950489
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 17.2 μM.	24950489
HT29	Function assay		24 hrs		Inhibition of Wnt signaling in human HT29 cells assessed as inhibition of beta-catenin-mediated Tcf/Lef transcriptional activity after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay relative to control, IC50 = 18.7 μM.	24950489
TC32	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
LoVo	Cytotoxicity assay	10 uM	72 hrs		Cytotoxicity against Wnt/beta-catenin signalling dependent human LoVo cells assessed as cell viability at 10 uM after 72 hrs by ATPlite assay	ChEMBL
NCI-H1703	Function assay	10 uM	24 hrs		Inhibition of TNIK in human NCI-H1703 cells transfected with lentiviral vector 7TFP assessed as reduction of GSK3 inhibitor X activated TNIK-mediated Wnt/TCF/beta-catenin-dependent transcription at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter assay	ChEMBL
HCT116	Cytotoxicity assay	10 uM	72 hrs		Cytotoxicity against Wnt/beta-catenin signalling dependent human HCT116 cells assessed as cell viability at 10 uM after 72 hrs by ATPlite assay	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	548.63	Fórmula	C₃₃H₃₂N₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry)	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 30 mg/mL (54.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (Cell-free assay) 3 μM
In vitro	ICG-001 no tiene efecto sobre el constructo reportero relacionado, FOPFLASH, que contiene sitios TCF mutados. Después del tratamiento con 25 μM de este compuesto durante 8 horas, las células SW480 reducen los niveles de estado estacionario de ARN y proteína de Survivina y Ciclina D1, los cuales pueden ser regulados al alza por β-catenina. Este compuesto induce selectivamente la apoptosis en células transformadas pero no en células normales de colon, reduce el crecimiento in vitro de células de carcinoma de colon. Puede rescatar fenotípicamente la diferenciación neuronal inducida por el factor de crecimiento nervioso (NGF) normal y el crecimiento de neuritas en las células mutantes de presenilina-1, enfatizando la importancia de la vía de señalización TCF/β-catenina en el crecimiento de neuritas y la diferenciación neuronal. Un estudio reciente demuestra que 5 μM de esta sustancia química inhibe la EMT, la invasión y la formación de tumoresferas inducidas por leptina en células MCF7.
Ensayo de quinasa	Ensayo de Luciferasa Dual como Reportero
Ensayo de quinasa	El sistema de ensayo de reportero de luciferasa dual (DLR) proporciona un medio eficiente para realizar ensayos de doble reportero. En el ensayo DLR^TM, las actividades de las luciferasas de luciérnaga (Photinus pyralis) y Renilla (Renilla reniformis, también conocida como pluma de mar) se miden secuencialmente a partir de una única muestra. El reportero de luciferasa de luciérnaga se mide primero añadiendo el reactivo de ensayo de luciferasa II (LAR II) para generar una señal luminiscente de tipo “brillo”. Después de cuantificar la luminiscencia de la luciérnaga, esta reacción se extingue y la reacción de la luciferasa de Renilla se inicia añadiendo simultáneamente el reactivo Stop & Glo® al mismo tubo. El reactivo Stop & Glo® también produce una señal de tipo “brillo” de la luciferasa de Renilla, que disminuye lentamente durante la medición. En el sistema de ensayo DLR^TM, ambos reporteros producen ensayos lineales con sensibilidades subattomol (<10-18) y sin actividad endógena de ninguno de los reporteros en las células huésped experimentales. Además, el formato integrado del ensayo DLR^TM proporciona una cuantificación rápida de ambos reporteros, ya sea en células transfectadas o en reacciones de transcripción/traducción sin células.
In vivo	La administración de un análogo hidrosoluble de ICG-001 durante 9 semanas reduce la formación de pólipos de colon e intestino delgado en un 42%, tan eficazmente como el agente antiinflamatorio no esteroideo, que ha demostrado consistentemente su eficacia en este modelo. No se detecta toxicidad manifiesta durante el curso del tratamiento. En el modelo de xenoinjerto de ratón nude SW620 de regresión tumoral, 150 mg/kg, i.v. de este compuesto demuestra una reducción dramática en el volumen tumoral durante el curso de tratamiento de 19 días, sin mortalidad ni pérdida de peso. Este químico (5 mg/kg por día) inhibe significativamente la señalización de beta-catenina y atenúa la fibrosis pulmonar inducida por bleomicina en ratones, mientras que simultáneamente preserva el epitelio.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314234/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16093313/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22270359/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660310/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34214613/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	SOX-2 / CD44 / Survivin / EGFR / FOXM1 / EZH2 / Vimentin pβ-catenin beta-catenin / F-actin ABC / Beta-catenin / E-cadherin / N-cadherin / MMP-9 / c-MYC / Actin / Histone H3 CCNB1 / Cyclin D1		25897700

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
If the compound is stored in DMSO at -80, how long would it be stable? For cell culture, how long should I change for the fresh medium with it?

Respuesta:
It in DMSO solution can be stored at 4 degree for 1 week and -20 degree for 1 month. The best storage condition is solid powder, even at -80 the solution is not stable enough for long term storage. For cell culture, you need change medium every 48h.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ICG-001 Inhibidor de Wnt/β-catenina

Estructura química

Peso molecular: 548.63