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PNU-74654 Wnt/beta-catenin inhibidor

Name: PNU-74654
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8429
Rating: 5 (24 reviews)

Cat. No.S8429

PNU-74654 interrumpe la vía de señalización Wnt mediante la inhibición de la interacción (KD50=450 nM) entre β-catenina y Tcf4.

PNU-74654 Wnt/beta-catenin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 320.34

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Wnt/beta-catenin Inhibidores	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Salinomycin (Procoxacin) FH535

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	320.34	Fórmula	C₁₉H₁₆N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	113906-27-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (Cell-free assay) 450 nM(Kd)
In vitro	El compuesto PNU-74654 (PNU) es un fármaco no aprobado por la FDA que impide que Tcf se una a la beta-catenina, actuando como un antagonista de Wnt/beta-catenin. En las células NCI-H295, este compuesto disminuye significativamente la proliferación celular 96 h después del tratamiento, aumenta la apoptosis temprana y tardía, disminuye la acumulación nuclear de beta-catenina, altera la expresión de CTNNB1/beta-catenin y aumenta los genes diana de la beta-catenina 48 h después del tratamiento. No se observan efectos en las células HeLa. En las células NCI-H295, esta sustancia química disminuye la secreción de cortisol, testosterona y androstenediona 24 y 48 h después del tratamiento. Además, en las células NCI-H295, disminuye la expresión de ARNm de SF1 y CYP21A2, así como los niveles de proteínas de STAR y aldosterona sintasa 48 h después del tratamiento. En las células Y1, este compuesto altera la secreción de corticosterona 24 h después del tratamiento, pero no disminuye la viabilidad celular.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):