PNU-74654

N.º de catálogoS8429 Lote:S842901

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Datos técnicos

Fórmula

C19H16N2O3
Peso molecular 320.34 Número CAS 113906-27-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 10 mg/mL (31.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PNU-74654 interrumpe la vía de señalización Wnt mediante la inhibición de la interacción (KD50=450 nM) entre β-catenina y Tcf4.
Objetivos
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
450 nM(Kd)
In vitro

El compuesto PNU-74654 (PNU) es un fármaco no aprobado por la FDA que impide que Tcf se una a la beta-catenina, actuando como un antagonista de Wnt/beta-catenin. En las células NCI-H295, este compuesto disminuye significativamente la proliferación celular 96 h después del tratamiento, aumenta la apoptosis temprana y tardía, disminuye la acumulación nuclear de beta-catenina, altera la expresión de CTNNB1/beta-catenin y aumenta los genes diana de la beta-catenina 48 h después del tratamiento. No se observan efectos en las células HeLa. En las células NCI-H295, esta sustancia química disminuye la secreción de cortisol, testosterona y androstenediona 24 y 48 h después del tratamiento. Además, en las células NCI-H295, disminuye la expresión de ARNm de SF1 y CYP21A2, así como los niveles de proteínas de STAR y aldosterona sintasa 48 h después del tratamiento. En las células Y1, este compuesto altera la secreción de corticosterona 24 h después del tratamiento, pero no disminuye la viabilidad celular.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines

  • Concentraciones

    5-200 μM

  • Tiempo de incubación

    24-96 h

  • Método

    NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements. Adherent cells are fixed for immunofluorescence or harvested for RNA and protein isolation.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

Sellecks PNU-74654 Ha sido citado por 24 Publicaciones

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969] PubMed: 40814362
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] PubMed: 40143326
Retinoic acid enhances HIV-1 reverse transcription and transcription in macrophages via mTOR-modulated mechanisms [ Cell Rep, 2024, 43(7):114414] PubMed: 38943643
Protective effects of emodin on subchondral bone and articular cartilage in osteoporotic osteoarthritis rats: A preclinical study [ Exp Gerontol, 2024, 190:112413] PubMed: 38570055
GRIK5 stimulates colon cancer growth and metastasis through cAMP/PKA/CADM3 signaling [ Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266] PubMed: 36959746
A specific upregulated lncRNA in colorectal cancer promotes cancer progression [ JCI Insight, 2022, e158855] PubMed: 35617032
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Tankyrase Regulates Neurite Outgrowth through Poly(ADP-ribosyl)ation-Dependent Activation of β-Catenin Signaling [ Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2834] PubMed: 35269974
C-Peptide Promotes Cell Migration by Controlling Matrix Metallopeptidase-9 Activity Through Direct Regulation of β-Catenin in Human Endometrial Stromal Cells [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181] PubMed: 35127683
MDMX acts as a pervasive preleukemic-to-acute myeloid leukemia transition mechanism [ Cancer Cell, 2021, 39(4):529-547.e7] PubMed: 33667384

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