BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP)

N.º de catálogoS8178 Lote:S817801

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Datos técnicos

Fórmula

C19H18N4O3·HCl
Peso molecular 386.83 Número CAS 2095432-75-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) es un activador de la vía de señalización Wnt permeable a las células, que induce actividad transcripcional dependiente de β-catenina y TCF con una EC50 de 0,7 μM.
Objetivos
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
In vitro BML-284 (Wnt agonist 1) no inhibe la actividad de GSK-3β y puede ser una herramienta útil en el estudio de los procesos fisiológicos que involucran la vía Wnt. La exposición de las células endoteliales cerebrales humanas hCMEC/D3 a este compuesto condujo a un aumento en el porcentaje de células que exhibían tinción de β-catenina nuclear o perinuclear después de la exposición durante 16 h a 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) y 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) en comparación con el control (12 ± 1%, n = 5).
In vivo BML-284 (Wnt agonist 1) imita los efectos de Wnt a nivel de organismo completo en un modelo de Xenopus (10 μM) y afecta la especificación de la cabeza embrionaria de Xenopus. En un modelo animal (modelo de IR renal en ratas), este compuesto redujo significativamente los niveles séricos de creatinina, AST y LDH, inhibió la producción de IL-6 e IL-1β, y las actividades de MPO. Redujo la iNOS, las proteínas de nitrotirosina y el 4-hidroxinonenal en los riñones, mejorando la regeneración y función renal mientras atenuaba la inflamación y el estrés oxidativo en los riñones después de IR.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    293T cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    For high-throughput screening of BML-284 (Wnt agonist 1), 293T cells are transiently transfected with the reporter construct in T75 cell culture flasks. After overnight culture, cells are harvested and replated onto 384-well plates with 1.5×103 cells in each well; 24 h later, this compound solution (1 mM, 500 nL) is added to each well. After incubation for another 24 h, luciferase activity is measured with BrightGlo.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Male adult Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    5 mg/kg BW

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

Validación de productos por parte del cliente

Both Wnt sinaling activators of agonist and recombinant protein, and therapeutic agents of fluorouracil and docetaxel stimulated TCF-4 promoter functions of wild-type (wt) could be blocked by Nano-Let-7b, compared with negative control group of mutant-type (mut). In detail, Let-7b alone affected the TCF-4 promoter activity effectively, and wnt signaling activators of either Wnt agonist-1 or Wnt protein attenuated the Let-7b functions significantly. Combined usage of therapeutic agent of either fluorouracil or docetaxel with Let-7b increased the TCF-4 activity when compared to groups treated with Let-7b alone, however, the TCF-4 activity when applying combination was still significantly lower than that of controlled group

Datos de [ , , Int J Oncol, 2017, 51(4):1077-1088 ]

Sellecks BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Ha sido citado por 34 Publicaciones

NRF2 modulates WNT signaling pathway to enhance photodynamic therapy resistance in oral leukoplakia [ EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824] PubMed: 40494896
Stress induces behavioral disorders by promoting microglial phagocytosis via decreasing neuronal Dkk3 [ Mol Psychiatry, 2025, 30(12):5731-5748] PubMed: 41136744
Huaier promotes sensitivity of colorectal cancer to oxaliplatin by inhibiting METTL3 to regulate the Wnt/β‑catenin signaling pathway [ Oncol Rep, 2025, 53(1)7] PubMed: 39513580
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Colchicine Blocks Abdominal Aortic Aneurysm Development by Maintaining Vascular Smooth Muscle Cell Homeostasis [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2092-2110] PubMed: 38617538
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
IL-33 regulates adipogenesis via Wnt/β-catenin/PPAR-γ signaling pathway in preadipocytes [ J Transl Med, 2024, 22(1):363] PubMed: 38632591
Radiation-induced morphea of the breast - characterization and treatment of fibroblast dysfunction with repurposed mesalazine [ Sci Rep, 2024, 14(1):26132] PubMed: 39477958
Exosome-based bone-targeting drug delivery alleviates impaired osteoblastic bone formation and bone loss in inflammatory bowel diseases [ Cell Rep Med, 2023, 4(1):100881] PubMed: 36603578
Restoring Wnt signaling in a hormone-simulated postpartum depression model remediated imbalanced neurotransmission and depressive-like behaviors [ Mol Med, 2023, 29(1):101] PubMed: 37491227

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