FH535

N.º de catálogoS7484 Lote:S748401

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Datos técnicos

Fórmula

C13H10Cl2N2O4S
Peso molecular 361.20 Número CAS 108409-83-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.8mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.36mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FH535 es un inhibidor de la señalización Wnt/β-catenina y también un antagonista dual de PPARγ y PPARδ.
Objetivos
Wnt/β-catenin PPARγ PPARδ
In vitro FH535 antagoniza la transcripción mediada por β-Catenina/Tcf e inhibe el reclutamiento de los coactivadores GRIP1 y β-catenina a PPARδ y PPARγ. Este compuesto muestra un efecto antiproliferativo selectivo en algunas células cancerosas que expresan una vía Wnt/β-catenina alta o activa. Aumenta la citotoxicidad del condensado de humo de cigarrillo y provoca cambios en la señalización de β-catenina y EGR-1. Este químico tiene un valor terapéutico potencial en el tratamiento del cáncer de hígado al dirigirse a las células madre del cáncer de hígado y a las líneas celulares de carcinoma hepatocelular.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Cribado de biblioteca de alto rendimiento

    Se clonan tres copias del elemento de unión a Tcf optimizado o mutado de TOPFLASH o FOPFLASH que impulsan un gen reportero de fosfatasa alcalina secretada en el plásmido pCEP4, reemplazando el promotor del citomegalovirus. Los plásmidos se transfectan en células HepG2 y se agrupan los clones resistentes a la higromicina. El cribado de la biblioteca se realiza a una concentración de 20 μmol/L de este compuesto en medios HepG2 sin suero. Los hallazgos se prueban en la línea celular HCT116 para la inhibición de la actividad de la luciferasa TOPFLASH, pero no para la inhibición de una actividad reportera controlada por el promotor de β-actina.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HCT116, SW48, RKO, LoVo, COLO205, IEC6, A427, HCC15, NCI-H1703, A549, HepG2, Hep3b, Huh7, Fibroblasts

  • Concentraciones

    30 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Cell viability is determined by the modified 3H-thymidine incorporation assay. Briefly, cells are plated in 96-well microplates for 24 h and treated in triplicate with various concentrations of the test compound. After 48 h of this compound exposure, the cells are incubated for an additional 48 h in compound-free medium. The cells are then incubated in medium containing 3H-thymidine for 24 h, washed and mixed with the scintillant in the 96-well plate. Individual wells are counted with a 96-well scintillation counter and the LC50 is calculated.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24940873/

Validación de productos por parte del cliente

Ki-67 staining in xenograft tissues from FH535-treated and control group. Magnifications: ×200 in left column, ×400 in right column.

Datos de [ , , J Cancer, 2017, 8(16):3142-3153 ]

(C and D) Western bolt analysis of proteins in CSN6 knockdown, DMSO and FH535 treated cells.

Datos de [ , , Cancer Med, 2018, 7(2):285-296 ]

H. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and CD133+ or EpCAM+ hepatoma cells was checked by flow-cytometric assay. I. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and subjected to spheroid formation.

Datos de [ , , Gene, 2019, 684:95-103 ]

BrdU assay was used to detect the proliferation level of cells in four groups: the control group, FH535 (15 μM) group, NAM (50 mM) + FH535 (15 μM) group, REV (100 μM) + FH535 (15 μM) group. A. At the next day, the cells were fixed and immunostained for BrdU (red) and with DAPI (blue) then merged the two pictures of the same field. The scale bar is 100 μm. B. The total numbers of cells (DAPI-staining cells) per field in the four groups. C. BrdU-positive rate of C2C12 cells was analyzed. Each value represents the mean ± standard error of the mean of triplicate determinations from three independent cell preparations. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 vs the value of the control; n=3; error bars ± standard error of means. Statistical analysis was conducted using one-way ANOVA. Original magnification is ×200.

Datos de [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(3):2857-2868. ]

Sellecks FH535 Ha sido citado por 21 Publicaciones

IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2] PubMed: 36764493
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005] PubMed: 36764493
Disruption of β-catenin-mediated negative feedback reinforces cAMP-induced neuronal differentiation in glioma stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):493] PubMed: 35610201
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Immuno-genomic classification of colorectal cancer organoids reveals cancer cells with intrinsic immunogenic properties associated with patient survival [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230] PubMed: 34256801
COX2 confers bone marrow stromal cells to promoting TNFα/TNFR1β-mediated myeloma cell growth and adhesion [ Cell Oncol (Dordr), 2021, 10.1007/s13402-021-00590-4] PubMed: 33646559
MicroRNA-506-3p increases the response to PARP inhibitors and cisplatin by targeting EZH2/β-catenin in serous ovarian cancers [ Transl Oncol, 2020, 14(2):100987] PubMed: 33360300
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922

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