Microtubule Associated Inhibidores | Microtubule Associated Inhibitors

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S3022 Cabazitaxel Cabazitaxel es un derivado semisintético de un taxoide natural que mata las células cancerosas al inhibir la división y el crecimiento celular. Este compuesto ejerce sus efectos inhibiendo el crecimiento y ensamblaje de microtubule, procesos que son esenciales para que las células se dividan. Induce autophagy a través de la vía PI3K/Akt/mTOR.
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877
Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2329368
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S2284 Colchicine Colchicine es un inhibidor de la polimerización de microtúbulos con una IC50 de 3 nM.
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3864
Eur J Pharmacol, 2024, 983:176968
Biomedicines, 2024, 12(2)406
S1364 Patupilone (Epothilone B) Patupilone (EPO906, Epothilone B) es un agente estabilizador de microtúbulos con una EC0.01 de 1,8 μM, actualmente en Fase 2.
Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005
Brain, 2022, awac079
Genome Med, 2021, 13(1):189
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S7930 Ixabepilone Ixabepilone es un inhibidor de microtubule oralmente biodisponible. Se une a la tubulina y promueve la polimerización de la tubulina y la estabilización de los microtúbulos, deteniendo así las células en la fase G2-M del ciclo celular e induciendo la apoptosis de las células tumorales.
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Pharmacol Rep, 2022, 10.1007/s43440-022-00396-7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7204 Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Fosbretabulina (Fosfato de Combretastatina A4) Disódica es el profármaco hidrosoluble de Combretastatina A4 (CA4), un agente dirigido a los microtúbulos que se une a la β-tubulina con una Kd de 0,4 μM en un ensayo libre de células. La Fosbretabulina Disódica inhibe la polimerización de la tubulina con una IC50 de 2,4 μM y también interrumpe la vasculatura tumoral. La Fosbretabulina disódica induce la detención mitótica y la apoptosis en células endoteliales. Fase 3.
Cell Rep, 2025, 44(5):115617
Front Oncol, 2023, 13:1249524
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S2195 Lexibulin (CYT997) Lexibulin (CYT997, SRI-32007) es un potente inhibidor de la polimerización de microtubule con una IC50 de 10-100 nM en líneas celulares cancerosas. Este compuesto se encuentra en Fase 2.
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Adv Virol, 2020, 2020:8844061
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):44
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S7336 CW069 CW069 es un inhibidor alostérico y selectivo de la proteína motora de microtúbulos HSET con una IC50 de 75 μM, con una selectividad significativa sobre KSP.
PLoS One, 2025, 20(5):e0325016
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
Life Sci Alliance, 2022, 5(11)e202201470
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S7783 Combretastatin A4 Combretastatin A4 es un agente dirigido a microtubules que se une a la β-tubulina con un Kd de 0,4 μM. Fase 3.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Cancer Drug Resist, 2025, 8:49
Mol Cell, 2023, 83(13):2290-2302.e13
S1297 Epothilone A Epothilone A es un agente estabilizador de microtúbulos similar al paclitaxel con una EC0.01 de 2 μM.
Mol Biol Cell, 2025, 36(4):ar36
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
S1165 ABT-751 (E7010) ABT-751 (E7010) se une al sitio de la colchicina en la β-tubulina e inhibe la polimerización de los microtúbulos. No es un sustrato para el transportador MDR y es activo contra líneas celulares resistentes a vincristina, doxorrubicina y cisplatino. Fase 1/2.
J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462
Fitoterapia, 2017, 116:106-115
PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
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S7495 TAI-1 TAI-1 es un potente y específico inhibidor de Hec1, que interrumpe la interacción proteica Hec1-Nek2.
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080
S2440 Vindesine sulfate Vindesine sulfate, un alcaloide de la vinca derivado de Catharanthus roseus, es un potente inhibidor de la mitosis con actividades antineoplásicas. La vindesina se une a las proteínas microtubulares del huso mitótico, lo que lleva a la cristalización del microtúbulo y a la detención mitótica o la muerte celular.
iScience, 2024, 27(10):110862
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S4071 Griseofulvin Griseofulvin, un producto de algunas cepas del moho Penicillium griseofulvumam, es capaz de inhibir la mitosis celular al interferir con la función de los microtubules.
Leukemia, 2024, 38(5):969-980
Genes (Basel), 2024, 16(1)14
S7762 TRx0237 (LMTX) mesylate TRx 0237 mesilato (LMTX, Hydromethylthionine) es un inhibidor de la agregación de la proteína tau de segunda generación para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) y la demencia frontotemporal.
Cell Res, 2025, 35(1):23-44
Nat Commun, 2023, 14(1):3939
S7493 INH1 INH1 (IBT 13131) es un inhibidor de Hec1 permeable a las células, que interrumpe específicamente la interacción Hec1/Nek2.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):152
J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893
S4114 Triclabendazole Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) es un benzimidazol que se une a la tubulina, lo que altera los mecanismos de transporte intracelular e interfiere con la síntesis de proteínas.
Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
S3970 Vindoline La vindolina es un precursor químico de la vinblastina y presenta actividad antimitótica al inhibir el ensamblaje de microtúbulos.
Nat Commun, 2020, 11(1):941
S9695 iHAP1 iHAP1 es un veneno de microtúbulos bien establecido, bloquea la polimerización de microtúbulos completamente a 5 µM, lo que es independiente de la transcripción desregulada, y causa una marcada sensibilización al eliminar el gen Rod1 en células HeLa.
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S2254 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) 4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) es un agente antimitótico que se une a la tubulina monomérica, previniendo la polimerización de los microtúbulos. Es un potente inhibidor del ensamblaje de microtúbulos.
Front Pharmacol, 2019, 10:381
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine), un maytansinoide conjugable con anticuerpos, es un inhibidor selectivo de microtubules desarrollado para superar la toxicidad sistémica asociada con la maytansina y para mejorar la administración específica del tumor. Puede unirse a un anticuerpo monoclonal con un enlazador para crear un conjugado anticuerpo-fármaco (ADC).Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
Bio Integration, 2023, Vol 4, No. 4, 170–179
S0444 Indibulin Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) es un inhibidor de aplicación oral del ensamblaje de tubulina con potente actividad anticancerosa. Este compuesto induce la detención mitótica y la apoptosis.
Bioorg Med Chem, 2020, 28(20):115712
S8912 Eribulin Mesylate (E7389) Eribulin Mesylate, un análogo del producto natural marino halicondrina B, es un inhibidor de microtúbulos completamente sintético no taxano.
bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190
S2441 Estramustine phosphate sodium Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt) es un fármaco antitumoral con un modo de acción dual único. La estrona y el estradiol, productos del metabolismo de Estramustine phosphate sodium, han mostrado actividad antigonadotrófica que resulta en niveles reducidos de testosterona. Estramustine (el metabolito citotóxico producido por la desfosforilación de Estramustine phosphate sodium) es un fármaco antitumoral prostático con efectos antimicrotubulares.
iScience, 2024, 27(10):110862
S1836 Albendazole Oxide Albendazole Oxide (Ricobendazole, Albendazole sulfoxide) es un inhibidor de la polimerización o el ensamblaje de la tubulina, utilizado para el tratamiento de una variedad de infestaciones por gusanos parásitos.
S0510 Myoseverin Myoseverin es una purina trisustituida que se une a los microtúbulos, alterando reversiblemente la función celular, uniéndose directamente a la tubulina e interrumpiendo la estructura del citoesqueleto de microtúbulos, lo que resulta en la fisión de los miotubos a 20 μM.
S9969 RMC-4630 Vociprotafib (RMC-4630) es un potente inhibidor alostérico, selectivo y biodisponible por vía oral de SHP2 con potencial actividad antitumoral. Este compuesto se dirige, se une e inhibe la actividad de SHP2, inhibiendo así la activación de la vía de señalización RAS-RAF-MEK-ERK.
E1894 PROTAC tubulin-Degrader-1(compound W13) PROTAC tubulin-Degrader-1(compound W13) es un inhibidor de PROTAC tubulin que exhibe actividad antitumoral contra el cáncer de pulmón humano.
S3374 Verubulin hydrochloride Verubulin hydrochloride (MPC 6827 hydrochloride) es un desestabilizador de microtubule y un agente disruptor vascular que logra una alta concentración cerebral en relación con el plasma en animales.
E8284New PM534 PM534 es un potente agente dirigido a microtúbulos (MTA) que se une al dominio de unión a colchicina (CBD) e inhibe el ensamblaje de la tubulina con valores de IC50 que van de 0,8 a 3,2 nM. También inhibe significativamente el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de ratón de cáncer de pulmón de células no pequeñas humano.
S6954 CK-869 CK-869 (CK 0157869) es un inhibidor de molécula pequeña del complejo de la proteína relacionada con la actina 2/3 (Arp2/3) con una CI50 de 7 μM. Este compuesto puede suprimir directamente el ensamblaje de microtúbulos tanto in vitro como in vivo.
S8789 SSE15206 SSE15206 es un inhibidor de la polimerización de la tubulina que presenta potentes actividades antiproliferativas en líneas celulares cancerosas de diferentes orígenes y supera la resistencia a los agentes dirigidos a los microtúbulos.
E7058 DM4 DM4 es un potente maytansinoide y un potente inhibidor de la tubulina. Se une a los heterodímeros de α/β-tubulina e inhibe la polimerización de la tubulina y el ensamblaje de los microtúbulos, lo que conduce a una mayor desestabilización de los microtúbulos. Esta fuerte actividad antimitótica da como resultado una dinámica de microtúbulos suprimida, lo que provoca la detención mitótica y la muerte celular apoptótica, lo que lo hace valioso para el estudio de terapias para la leucemia mieloide aguda (AML).
E1426 EAPB02303 EAPB02303 es una imiqualina de segunda generación que actúa como un agente desestabilizador de microtúbulos y demuestra efectos antitumorales y reduce el tamaño del tumor en xenoinjertos de melanoma humano.
S0561New Auristatin E Auristatin E (AE) es un pentapéptido antimitótico totalmente sintético, altamente potente y un análogo estructural de la dolastatina-10. Inhibe la polimerización de microtúbulos, lo que lleva a la detención mitótica en la fase G₂/M y la posterior muerte celular apoptótica en células tumorales. Debido a su alta toxicidad, AE se utiliza principalmente como una carga útil citotóxica en conjugados anticuerpo-fármaco (ADCs), donde la entrega dirigida minimiza la toxicidad sistémica.
E4897 Estramustine Estramustine (NSC-89201, LEO275) se utiliza para tratar el cáncer de próstata resistente a las hormonas y estabilizar la dinámica de los microtúbulos. Actúa como un agente antimitótico y antimicrotúbulo y altera el desensamblaje de los microtúbulos. Inhibe la unión de MAPs 1 y 2 a los microtúbulos estabilizados por taxol, dificulta el ensamblaje de los microtúbulos y promueve el desensamblaje de los microtúbulos asociados a MAP-2.
S3725 ELR-510444 ELR-510444 es un novedoso disruptor de microtúbulos con potenciales efectos antivasculares y eficacia antitumoral in vivo, causando una pérdida de microtúbulos celulares y la formación de husos mitóticos aberrantes, lo que lleva a la detención mitótica y apoptosis de las células cancerosas.
S6661 VcMMAE (MC-Vc-PAB-MMAE) VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE), un derivado de MMAE con un ADC Linker de valina-citrulina (Vc), es un Drug-linker Conjugate para conjugados anticuerpo-fármaco (ADC) con potente actividad antitumoral. MMAE es un agente antineoplásico sintético y puede liberarse eficientemente de VcMMAE in vitro y ejercer actividad citotóxica.
S6772New VERU-111 Sabizabulín (VERU-111, ABI-231) es un potente inhibidor de la tubulina, biodisponible por vía oral, que se une al sitio de unión de la colchicina. Inhibe la expresión de la β tubulina (III, IV) y la α tubulina, con el potencial de tratar el cáncer de próstata. También exhibe una actividad antiproliferativa significativa, con una IC50 promedio de 5,2 nM en un amplio panel de líneas celulares cancerosas.
S7494 INH6 INH6 es un potente inhibidor de Hec1, que interrumpe específicamente la interacción Hec1/Nek2 y causa la desalineación cromosómica.
E2402 T-1101 tosylate T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) es un inhibidor de Hec1/Nek2 (Highly expressed in cancer 1 / NIMA-related kinase 2) con actividad antitumoral.
S2444 Parbendazole El Parbendazole (SKF 29044) es un inhibidor extremadamente potente del ensamblaje de microtúbulos con una IC50 de 3 µM para el ensamblaje de microtúbulos cerebrales.
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) El 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) despolimeriza los microtúbulos y bloquea la acumulación nuclear de HIF-1α y la actividad transcripcional de HIF. Este compuesto también induce tanto la autophagy como la apoptosis en varias líneas celulares carcinogénicas.
Nat Commun, 2025, 16(1):4681
Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
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S4505 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate inhibe la formación de microtúbulos y suprime la actividad de nAChR con un IC50 de 8,9 μM en un ensayo sin células, utilizado para tratar ciertos tipos de cáncer. Este compuesto induce autophagy y apoptosis.
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3864
J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023
S1640 Albendazole Albendazole es un miembro de los compuestos de benzimidazol utilizados como fármaco indicado para el tratamiento de una variedad de infestaciones por gusanos.
Exp Ther Med, 2023, 25(4):172
Sci Rep, 2022, 12(1):5706
Mol Cell, 2021, 81(19):4041-4058.e15
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S1176 Plinabulin Plinabulin es un agente disruptor vascular (VDA) contra la despolimerización de la tubulina con un IC50 de 9,8~18 nM en células tumorales. Fase 1/2.
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170
S7497 CK-636 CK-636 (CK-0944636) es un inhibidor del complejo Arp2/3 con una IC50 de 4 μM, 24 μM y 32 μM para la inhibición de la polimerización de actina inducida por el complejo Arp2/3 humano, de levadura de fisión y bovino, respectivamente.
J Biol Chem, 2024, 300(12):107942
Elife, 2021, 10e65910
Theranostics, 2019, 9(25):7628-7647
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor, un compuesto de pirimidina 4,6-disustituido permeable a las células, es un inhibidor altamente selectivo de la EGFR kinase con una IC50 de 21 nM. EGFR inhibitor despolimeriza directamente los microtubules y se utiliza como sonda química para investigar tanto la vía EGFR como la dinámica de los microtúbulos.
Cell Rep, 2022, 40-8:111223
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4910
PLoS pathogens, 2016, 10.1371/journal.ppat.1005926
S3220 Trigonelline La Trigonelline (Trigenolline) es un alcaloide vegetal y un componente principal del café y el fenogreco con efectos antidegranulantes, antidiabéticos, antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores. Este compuesto inhibe las vías de señalización intracelular mediadas por FcεRI, como la fosforilación de PLCγ1, PI3K y Akt. También inhibe la formación de microtúbulos en las células RBL-2H3.
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S4535 Methylene Blue Methylene Blue (Basic Blue 9, cloruro de tetrametiltionina, cloruro de metiltioninio, CI-52015) se utiliza como tinte en cromoendoscopia. Inhibe la formación de filamentos de tau con una IC50 de 1,9 μM. También inhibe la guanilil ciclasa soluble.
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5256 Benproperine phosphate Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl), un antitusivo, es un inhibidor potente y oralmente activo de la actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2). Este compuesto atenúa la tasa de polimerización de la nucleación de polimerización de la action al alterar la función de Arp2/3. Suprime la migración de células cancerosas y la metástasis tumoral.
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12854
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (isobutirato de maytansinol, NSC292222, antibiótico C 15003P3) es un potente inhibidor de la polimerización de la tubulina con un IC50 de 3,4 μM.
S3206 5a-Pregnane-3,20-dione La 5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihidroprogesterona, 3,20-allopregnanediona, 5-Alpha-Dihidro Progesterona) es el metabolito endógeno de la progesterona. Este compuesto despolimeriza la actin y disminuye la expresión de actin y vinculin. Está implicado en la promoción de la neoplasia mamaria y la metástasis al afectar la adhesión y las moléculas citoesqueléticas.
E2851 Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) es un Antibody-Drug Conjugate (ADC) que incorpora las propiedades antitumorales dirigidas a HER2 de trastuzumab con la actividad citotóxica del agente inhibidor de Microtubule DM1. Trastuzumab emtansine tiene un peso molecular de 145kDa. Este producto se suministra como solución de PBS de 10mg/ml. Este producto está descatalogado. Recomendamos los productos de reemplazo: D4003
S5919 KHS101 hydrochloride KHS101 es un inhibidor de molécula pequeña de TACC3, que es un componente clave de las redes dinámicas de centrosoma-microtúbulos.