solo para uso en investigación
Cat. No.S7930
| Dianas relacionadas | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
|---|---|
| Otros Microtubule Associated Inhibidores | Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B |
| Peso molecular | 506.70 | Fórmula | C27H42N2O5S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 219989-84-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B | Smiles | CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(197.35 mM)
Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
microtubule(tubulin stabilising)
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| In vitro |
BMS-247550 es un agente citotóxico altamente potente capaz de matar células cancerosas a bajas concentraciones nanomolares y retiene su actividad antineoplásica contra cánceres humanos que son naturalmente insensibles al paclitaxel o que han desarrollado resistencia al paclitaxel. |
| In vivo |
In vivo, BMS-247550 ha demostrado claramente una actividad antitumoral superior a la del paclitaxel tanto en tumores resistentes como sensibles al paclitaxel. BMS-247550 es más eficaz que el paclitaxel en los cinco tumores resistentes al paclitaxel evaluados en este estudio (cuatro humanos y uno murino): es decir, el carcinoma ovárico Pat-7 resistente al paclitaxel derivado clínicamente, el carcinoma ovárico A2780Tax que es resistente al paclitaxel debido a mutaciones de la tubulina, el carcinoma de colon HCT116/VM46 MDR, el carcinoma de mama Pat-21 resistente al paclitaxel derivado clínicamente y el fibrosarcoma murino M5076. Contra tres xenoinjertos de tumores humanos sensibles al paclitaxel, BMS-247550 produce una actividad antitumoral equivalente al paclitaxel: es decir, el carcinoma ovárico humano A2780, el HCT116 y el carcinoma de colon humano LS174T. |
Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03093155 | Completed | Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer |
Yale University|R-Pharm-US LLC |
April 3 2017 | Phase 2 |
| NCT01454479 | Unknown status | Recurrent Endometrial Cancer |
Hung-Hsueh Chou|GlaxoSmithKline|Bristol-Myers Squibb|Chang Gung Memorial Hospital |
March 2011 | Phase 1 |
| NCT01012362 | Terminated | Breast Cancer|Lung Cancer|Colon Cancer|Pancreatic Cancer|Head and Neck Cancer|Kidney Cancer|Sarcoma|Hepatocellular Cancer |
Masonic Cancer Center University of Minnesota|GlaxoSmithKline |
December 2009 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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