solo para uso en investigación

Ixabepilone Microtubule Associated inhibidor

Cat. No.S7930

Ixabepilone es un inhibidor de microtubule oralmente biodisponible. Se une a la tubulina y promueve la polimerización de la tubulina y la estabilización de los microtúbulos, deteniendo así las células en la fase G2-M del ciclo celular e induciendo la apoptosis de las células tumorales.
Ixabepilone Microtubule Associated inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 506.70

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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%
97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 506.70 Fórmula

C27H42N2O5S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 219989-84-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B Smiles CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (197.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
microtubule(tubulin stabilising)
In vitro

BMS-247550 es un agente citotóxico altamente potente capaz de matar células cancerosas a bajas concentraciones nanomolares y retiene su actividad antineoplásica contra cánceres humanos que son naturalmente insensibles al paclitaxel o que han desarrollado resistencia al paclitaxel.

In vivo

In vivo, BMS-247550 ha demostrado claramente una actividad antitumoral superior a la del paclitaxel tanto en tumores resistentes como sensibles al paclitaxel. BMS-247550 es más eficaz que el paclitaxel en los cinco tumores resistentes al paclitaxel evaluados en este estudio (cuatro humanos y uno murino): es decir, el carcinoma ovárico Pat-7 resistente al paclitaxel derivado clínicamente, el carcinoma ovárico A2780Tax que es resistente al paclitaxel debido a mutaciones de la tubulina, el carcinoma de colon HCT116/VM46 MDR, el carcinoma de mama Pat-21 resistente al paclitaxel derivado clínicamente y el fibrosarcoma murino M5076. Contra tres xenoinjertos de tumores humanos sensibles al paclitaxel, BMS-247550 produce una actividad antitumoral equivalente al paclitaxel: es decir, el carcinoma ovárico humano A2780, el HCT116 y el carcinoma de colon humano LS174T.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03093155 Completed
Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer
Yale University|R-Pharm-US LLC
April 3 2017 Phase 2
NCT01454479 Unknown status
Recurrent Endometrial Cancer
Hung-Hsueh Chou|GlaxoSmithKline|Bristol-Myers Squibb|Chang Gung Memorial Hospital
March 2011 Phase 1
NCT01012362 Terminated
Breast Cancer|Lung Cancer|Colon Cancer|Pancreatic Cancer|Head and Neck Cancer|Kidney Cancer|Sarcoma|Hepatocellular Cancer
Masonic Cancer Center University of Minnesota|GlaxoSmithKline
December 2009 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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