solo para uso en investigación

CW069 Microtubule Associated inhibidor

Cat. No.S7336

CW069 es un inhibidor alostérico y selectivo de la proteína motora de microtúbulos HSET con una IC50 de 75 μM, con una selectividad significativa sobre KSP.
CW069 Microtubule Associated inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 500.33

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Control de calidad

Lote: S733601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.02%
99.02

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 500.33 Fórmula

C23H21IN2O3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1594094-64-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
Allosteric, HSET-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HSET
75 μM
In vitro
CW069 aumenta los husos multipolares en células N1E-115 con centrosomas supernumerarios sin alterar la morfología del huso bipolar en células de fibroblastos dérmicos humanos normales. Este compuesto inhibe el crecimiento en células cancerosas N1E-115 con una IC50 de 10 μM, pero no en células NHDF o células primarias de médula ósea humana.
Ensayo de quinasa
Ensayo enzimático de ATPasa in vitro
El protocolo está optimizado para su uso con HSET y KSP de longitud completa, N-terminal, con etiqueta 6His, y mide la actividad estimulada por MT de las proteínas. La inhibición de la actividad de Gsp sintasa de HSET/KSP se observa espectrofotométricamente acoplando la hidrólisis de ATP a la oxidación de NADH a través de reacciones de piruvato quinasa/lactato deshidrogenasa. El ensayo se inicia añadiendo Gsp sintasa/amidasa purificada (12,8 nM) a una mezcla de ensayo que contiene los siguientes componentes (concentración final): 6 nM de proteína, 0,07 mg/ml de MT (University Biologicals), 1,56 mM de glutatión, 10 mM de espermidina, 2 mM de ATP, 2,7 mM de MgCl2, 1 mM de fosfo(enol)-piruvato, 0,2 mM de NADH, 50 μg/ml de lactato deshidrogenasa, 100 μg/ml de piruvato quinasa y varias concentraciones de este compuesto, todo ello en 50 mM de Na PIPES (pH 6,8) a 37 °C. El ensayo de detección ADP-Glo (Promega) se realiza según las instrucciones del fabricante. Todas las adiciones de compuestos se realizaron utilizando un multidrop BioMek Nxp. Las placas se leyeron utilizando un lector de microplacas Pherastar.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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