solo para uso en investigación
Cat. No.S7493
| Dianas relacionadas | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
|---|---|
| Otros Microtubule Associated Inhibidores | Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B |
| Peso molecular | 308.40 | Fórmula | C18H16N2OS |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 313553-47-8 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | IBT 13131 | Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(197.79 mM)
Ethanol : 61 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Hec1
|
|---|---|
| In vitro |
INH1 reduce la asociación de Hec1 con el cinetocoro y disminuye el nivel global de proteína Nek2 en las células. Este compuesto inhibe eficazmente la proliferación de líneas de cáncer de mama humano con un GI50 de 10-21 μM. Además, también provoca actividad de muerte celular en parte al afectar la vía Hec1/Nek2 para la regulación del punto de control del huso.
|
| Ensayo de quinasa |
Ensayos de unión
|
|
Los ensayos de resonancia de plasma superficial (SPR) se realizan a 22,5 °C en tampón HBSD [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1 % DMSO (pH 7,5)] en un Biacore 3000. Se purifican 6×His-Hec1 y GST-Nek2. Se utilizan chips de sensor NTA o chips CM5 modificados con glutatión para capturar His-Hec1 y GST-Nek2, respectivamente. El nivel de captura es de aproximadamente 140 a 180 unidades de resonancia (RU) a un flujo de 5 μL/min. Para el ensayo de unión, los chips se tratan secuencialmente con este compuesto (1 o 20 μmol/L) y luego con proteínas (50 μg/mL). Las RU retenidas se registran y procesan (experimentos por triplicado).
|
|
| In vivo |
INH1 (100 mg/kg i.p.) inhibe el crecimiento de tumores mamarios en ratones que portan xenoinjertos de cáncer de mama humano MDA-MB-468.
|
Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.