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Epothilone A Microtubule Associated inhibitor

Cat. No.: S1297

Epothilone A is a paclitaxel-like microtubule-stabilizing agent with EC0.01 of 2 μM.
Epothilone A Microtubule Associated inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 493.66

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.10%
99.10

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 493.66 Fórmula

C26H39NO6S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 152044-53-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Tubulin
2 μM(EC0.01)
In vitro
Epothilone A, discovered from the myxobacterium Sorangium cellulosum, is a Taxol-like microtubule-stabilizing agent that induces tubulin polymerization, leading to cell cycle arrest at the G2-M transition, cytotoxicity, and apoptosis. This compound potently inhibits cell proliferation in HCT116 cells, with IC50 of 4.4 nM. It also displays cytotoxicity in KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells, with IC50 values ranging from 13 nM to 160 nM. This chemical is more water soluble than Taxol and competes with Taxol in binding with microtubules, with IC50 of 2.3 μM. However, both this compound and Taxol don't share a common pharmacophore and exploits the tubulin-binding pocket uniquely and independently. Recently, it is found that microbiological transformation of this compound by Aspergillus niger AS 3.739 yields several metabolites that is also toxic to MCF-7 cells, but with much higher IC50 values.
Ensayo de quinasa
Ensayo de polimerización de tubulina
Las proteínas de microtúbulos (MTP) de cerebro de ternera se purifican, lo que incluye aproximadamente un 15%–20% de proteínas asociadas a los microtúbulos. El tampón (tampón MES) utilizado para los estudios de Epothilone A-microtúbulo contiene 0.1 M de ácido 2-morfolinoetanosulfónico (MES), 1 mM de EGTA, 0.5 mM de MgCl2 y 3 M de glicerol a pH 6.6. Las muestras para microscopía electrónica se colocan en rejillas recubiertas de carbono sobre Parlodion (malla 300) y se tiñen negativamente con acetato de uranilo al 2%. El ensamblaje de microtúbulos en presencia o ausencia de este compuesto se monitorea espectrofotométricamente utilizando un espectrofotómetro equipado con un circulador de líquido termostáticamente regulado. La temperatura se mantiene a 35 °C y los cambios en la turbidez (representativos de la masa polimérica) se monitorean a 350 nm. La concentración efectiva (EC0.01), definida como la concentración interpolada capaz de inducir una pendiente inicial de 0.01 DO/min, se calcula usando la fórmula EC0.01 = concentración/pendiente y se expresa como la media con la desviación estándar obtenida de tres concentraciones diferentes.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/