Name: Epothilone A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1297
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.10%

99.10

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Microtubule Associated Inhibidores	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	493.66	Fórmula	C₂₆H₃₉NO₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	152044-53-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin 2 μM(EC0.01)
In vitro	Epothilone A, descubierta a partir de la mixobacteria Sorangium cellulosum, es un agente estabilizador de microtúbulos similar al Taxol que induce la polimerización de la tubulina, lo que lleva a la detención del ciclo celular en la transición G2-M, citotoxicidad y apoptosis. Este compuesto inhibe potentemente la proliferación celular en células HCT116, con una IC50 de 4.4 nM. También muestra citotoxicidad en células KB3-1, KBV-1, Hela y Hs578T, con valores de IC50 que van desde 13 nM hasta 160 nM. Este químico es más soluble en agua que el Taxol y compite con el Taxol en la unión con los microtúbulos, con una IC50 de 2.3 μM. Sin embargo, tanto este compuesto como el Taxol no comparten un farmacóforo común y explotan el bolsillo de unión a la tubulina de manera única e independiente. Recientemente, se ha descubierto que la transformación microbiológica de este compuesto por Aspergillus niger AS 3.739 produce varios metabolitos que también son tóxicos para las células MCF-7, pero con valores de IC50 mucho más altos.
Ensayo de quinasa	Ensayo de polimerización de tubulina
Ensayo de quinasa	Las proteínas de microtúbulos (MTP) de cerebro de ternera se purifican, lo que incluye aproximadamente un 15%–20% de proteínas asociadas a los microtúbulos. El tampón (tampón MES) utilizado para los estudios de Epothilone A-microtúbulo contiene 0.1 M de ácido 2-morfolinoetanosulfónico (MES), 1 mM de EGTA, 0.5 mM de MgCl₂ y 3 M de glicerol a pH 6.6. Las muestras para microscopía electrónica se colocan en rejillas recubiertas de carbono sobre Parlodion (malla 300) y se tiñen negativamente con acetato de uranilo al 2%. El ensamblaje de microtúbulos en presencia o ausencia de este compuesto se monitorea espectrofotométricamente utilizando un espectrofotómetro equipado con un circulador de líquido termostáticamente regulado. La temperatura se mantiene a 35 °C y los cambios en la turbidez (representativos de la masa polimérica) se monitorean a 350 nm. La concentración efectiva (EC_0.01), definida como la concentración interpolada capaz de inducir una pendiente inicial de 0.01 DO/min, se calcula usando la fórmula EC_0.01 = concentración/pendiente y se expresa como la media con la desviación estándar obtenida de tres concentraciones diferentes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epothilone A Microtubule Associated inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 493.66