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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Epothilone A es un agente estabilizador de microtúbulos similar al paclitaxel con una EC0.01 de 2 μM.
Objetivos
Tubulin
2 μM(EC0.01)
In vitro
Epothilone A, descubierta a partir de la mixobacteria Sorangium cellulosum, es un agente estabilizador de microtúbulos similar al Taxol que induce la polimerización de la tubulina, lo que lleva a la detención del ciclo celular en la transición G2-M, citotoxicidad y apoptosis. Este compuesto inhibe potentemente la proliferación celular en células HCT116, con una IC50 de 4.4 nM. También muestra citotoxicidad en células KB3-1, KBV-1, Hela y Hs578T, con valores de IC50 que van desde 13 nM hasta 160 nM. Este químico es más soluble en agua que el Taxol y compite con el Taxol en la unión con los microtúbulos, con una IC50 de 2.3 μM. Sin embargo, tanto este compuesto como el Taxol no comparten un farmacóforo común y explotan el bolsillo de unión a la tubulina de manera única e independiente. Recientemente, se ha descubierto que la transformación microbiológica de este compuesto por Aspergillus niger AS 3.739 produce varios metabolitos que también son tóxicos para las células MCF-7, pero con valores de IC50 mucho más altos.
Las proteínas de microtúbulos (MTP) de cerebro de ternera se purifican, lo que incluye aproximadamente un 15%–20% de proteínas asociadas a los microtúbulos. El tampón (tampón MES) utilizado para los estudios de Epothilone A-microtúbulo contiene 0.1 M de ácido 2-morfolinoetanosulfónico (MES), 1 mM de EGTA, 0.5 mM de MgCl2 y 3 M de glicerol a pH 6.6. Las muestras para microscopía electrónica se colocan en rejillas recubiertas de carbono sobre Parlodion (malla 300) y se tiñen negativamente con acetato de uranilo al 2%. El ensamblaje de microtúbulos en presencia o ausencia de este compuesto se monitorea espectrofotométricamente utilizando un espectrofotómetro equipado con un circulador de líquido termostáticamente regulado. La temperatura se mantiene a 35 °C y los cambios en la turbidez (representativos de la masa polimérica) se monitorean a 350 nm. La concentración efectiva (EC0.01), definida como la concentración interpolada capaz de inducir una pendiente inicial de 0.01 DO/min, se calcula usando la fórmula EC0.01 = concentración/pendiente y se expresa como la media con la desviación estándar obtenida de tres concentraciones diferentes.
24 hours for mitotic arrest or 72 hours for cytotoxicity
Método
For mitotic block and aberrant mitosis, cells are plated either in 48-well plates (for trypan blue and cell counting) or onto coverslips. After 24 hours, cells are treated with Epothilone A and are scored at regular intervals. For the cytotoxicity analysis, cells are counted and scored as trypan blue positive or negative. Concurrently, coverslips and aliquots of cells in the culture supernatant are fixed and stained with Hoechst 33342 in PBS. These cells are scored for cells blocked at the G2-M transition and aberrant mitosis.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/
Sellecks Epothilone A Ha sido citado por 6 Publicaciones
β3 accelerates microtubule plus end maturation through a divergent lateral interface
[ Mol Biol Cell, 2025, 36(4):ar36]
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