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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.750mg/ml
(12.16mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
INH1 (IBT 13131) es un inhibidor de Hec1 permeable a las células, que interrumpe específicamente la interacción Hec1/Nek2.
Objetivos
Hec1
In vitro
INH1 reduce la asociación de Hec1 con el cinetocoro y disminuye el nivel global de proteína Nek2 en las células. Este compuesto inhibe eficazmente la proliferación de líneas de cáncer de mama humano con un GI50 de 10-21 μM. Además, también provoca actividad de muerte celular en parte al afectar la vía Hec1/Nek2 para la regulación del punto de control del huso.
In vivo
INH1 (100 mg/kg i.p.) inhibe el crecimiento de tumores mamarios en ratones que portan xenoinjertos de cáncer de mama humano MDA-MB-468.
Los ensayos de resonancia de plasma superficial (SPR) se realizan a 22,5 °C en tampón HBSD [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1 % DMSO (pH 7,5)] en un Biacore 3000. Se purifican 6×His-Hec1 y GST-Nek2. Se utilizan chips de sensor NTA o chips CM5 modificados con glutatión para capturar His-Hec1 y GST-Nek2, respectivamente. El nivel de captura es de aproximadamente 140 a 180 unidades de resonancia (RU) a un flujo de 5 μL/min. Para el ensayo de unión, los chips se tratan secuencialmente con este compuesto (1 o 20 μmol/L) y luego con proteínas (50 μg/mL). Las RU retenidas se registran y procesan (experimentos por triplicado).
Standard 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assays with a 3-d drug treatment procedure are performed to measure the dose-dependent cytotoxicity of INH1 in cultured cells. Triplicate sets are measured and compiled for final data presentation.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
