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TRx0237 (LMTX) mesylate Microtubule Associated inhibidor

Name: TRx0237 (LMTX) mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7762
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S7762

TRx 0237 mesilato (LMTX, Hydromethylthionine) es un inhibidor de la agregación de la proteína tau de segunda generación para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) y la demencia frontotemporal.

TRx0237 (LMTX) mesylate Microtubule Associated inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 477.62

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.36%

99.36

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Microtubule Associated Inhibidores	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	477.62	Fórmula	C₁₆H₁₉N₃S.2CH₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1236208-20-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Hydromethylthionine mesylate			Smiles	CN(C)C1=CC2=C(C=C1)NC3=C(S2)C=C(C=C3)N(C)C.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (200.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	tau protein aggregation
In vitro	TRx 0237 (LMTX™) es un inhibidor de la agregación de la proteína tau de segunda generación para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) y la demencia frontotemporal. Es una forma purificada de Azul de Metileno, un medicamento antiguo que precede a la FDA y que se utiliza ampliamente en África para el tratamiento de la malaria, así como para la metahemoglobinemia y otras afecciones. Un estudio in vitro mostró la capacidad de TRx 0237 para desorganizar los PHF (filamentos helicoidales pareados) aislados de tejidos cerebrales de la enfermedad de Alzheimer a una concentración de 0,16 μM.
In vivo	TRx 0237 rescata dosis-dependientemente el deterioro del aprendizaje y restaura la flexibilidad conductual en una tarea de laberinto acuático de resolución de problemas espaciales en L1 (dosis mínima efectiva: 9 mg MT/kg para TRx0237) y corrige el aprendizaje motor en L66 (dosis efectivas: 4 mg MT/kg). Reduce el número de neuronas reactivas a tau, particularmente en el hipocampo y la corteza entorrinal en L1 y de una manera más extendida en L66.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26809554/ [2] http://www.alzforum.org/therapeutics/lmtm

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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