Datos técnicos
| Fórmula | C16H19N3S.2CH4O3S |
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| Peso molecular | 477.62 | Número CAS | 1236208-20-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 96 mg/mL (200.99 mM) | ||||
| Water | 96 mg/mL (200.99 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | TRx 0237 mesilato (LMTX, Hydromethylthionine) es un inhibidor de la agregación de la proteína tau de segunda generación para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) y la demencia frontotemporal. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | TRx 0237 (LMTX™) es un inhibidor de la agregación de la proteína tau de segunda generación para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) y la demencia frontotemporal. Es una forma purificada de Azul de Metileno, un medicamento antiguo que precede a la FDA y que se utiliza ampliamente en África para el tratamiento de la malaria, así como para la metahemoglobinemia y otras afecciones. Un estudio in vitro mostró la capacidad de TRx 0237 para desorganizar los PHF (filamentos helicoidales pareados) aislados de tejidos cerebrales de la enfermedad de Alzheimer a una concentración de 0,16 μM. | |
| In vivo | TRx 0237 rescata dosis-dependientemente el deterioro del aprendizaje y restaura la flexibilidad conductual en una tarea de laberinto acuático de resolución de problemas espaciales en L1 (dosis mínima efectiva: 9 mg MT/kg para TRx0237) y corrige el aprendizaje motor en L66 (dosis efectivas: 4 mg MT/kg). Reduce el número de neuronas reactivas a tau, particularmente en el hipocampo y la corteza entorrinal en L1 y de una manera más extendida en L66. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks TRx0237 (LMTX) mesylate Ha sido citado por 2 Publicaciones
| Tau is a receptor with low affinity for glucocorticoids and is required for glucocorticoid-induced bone loss [ Cell Res, 2025, 35(1):23-44] | PubMed: 39743632 |
| Fully co-factor-free ClearTau platform produces seeding-competent Tau fibrils for reconstructing pathological Tau aggregates [ Nat Commun, 2023, 14(1):3939] | PubMed: 37402718 |
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