Name: Triclabendazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4114
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.04%

99.04

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Microtubule Associated Inhibidores	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	359.66	Fórmula	C₁₄H₉Cl₃N₂OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	68786-66-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CGA-89317,tcbz			Smiles	CSC1=NC2=CC(=C(C=C2N1)Cl)OC3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (200.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Rapidly removed by the liver and oxidized to the sulphoxide and sulphone metabolites.
Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin
In vitro	El tratamiento con Triclabendazole produce disminuciones porcentuales en la producción de huevos de duela del 15,3%, 4,3% y 36,6%, respectivamente, en ovejas, vacas lecheras y novillas. Estos resultados indican la presencia de Fasciola hepatica resistente a TCBZ en ovejas y ganado en esta granja. El sulfóxido de este compuesto (50 mg/mL) provoca un daño extenso al tegumento de F. hepatica susceptible a Triclabendazole, mientras que las duelas resistentes a Triclabendazole muestran solo una alteración localizada y relativamente menor del tegumento que cubre las espinas.
In vivo	Triclabendazole se metaboliza en una serie de compuestos, dependiendo de la vía de administración. Los niveles plasmáticos alcanzan su pico a las 18-24 horas (este compuesto sulfóxido) y 36-48 horas (este compuesto sulfona), sin que se detecte este compuesto ni ningún otro metabolito en el plasma. El sulfóxido de este compuesto bloquea el transporte de cuerpos secretores desde el cuerpo celular a la superficie tegumentaria; el bloqueo ocurre en el sitio de su formación por el complejo de Golgi en el cuerpo celular, en su movimiento a través de las conexiones citoplasmáticas al sincitio, y en su movimiento desde la base hasta el ápice del sincitio. Esta sustancia química se une al sitio de unión de la colchicina en la molécula de eta-tubulina y esto se ha utilizado como base para evaluar la actividad relativa de esta sustancia química. Se administra intraruminalmente a 10 mg/kg a ovejas. Los metabolitos de esta sustancia química presentes en plasma son solo TCBZ sulfóxido (TCBZ-SO) y TCBZ sulfona, sus concentraciones máximas (superiores a 13 mg/mL) se alcanzan a las 18 horas y 36 horas, respectivamente. Los metabolitos de este compuesto se unen específicamente a la albúmina plasmática, lo que se cree que ejerce una influencia importante en la duración de las concentraciones plasmáticas de metabolitos de TCBZ y la consiguiente exposición de la duela hepática. Esta sustancia química (40 mg/kg) mata al 99% de las duelas adultas en la rata.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10889368/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11922434/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16153316/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3586125/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3745874/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Triclabendazole Microtubule Associated inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 359.66