Name: 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1233
Rating: 5 (89 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros HIF Inhibidores	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Descripción de la actividad
HOP-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.70 μM
HCT-116	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.47 μM
SF-539	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.32 μM
UACC-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.36 μM
OVCAR-3	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.21 μM
SN12C	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.95 μM
DU-145	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=1.8 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.08 μM
LNCaP	Growth inhibitory assay	~50 μM	IC50=0.5 μM
DU145	Growth inhibitory assay		GI50=1.22 μM
MDA-MB-23	Growth inhibitory assay		GI50=0.94 μM
MCF7	Growth inhibitory assay		GI50=2.35 μM
U87-MG	Growth inhibitory assay		IC50=8.54 μM
PC3	Growth inhibitory assay		IC50=2.65 μM
HUVEC	Growth inhibitory assay		IC50=0.84 μM
U937	Growth inhibitory assay		IC50=2.91 μM
SK-OV-3	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 867 nM
SK-OV-3 MDR-1-6/6	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 2268 nM
HeLa	Function assay		inhibitsβIII-tubulin on drug sensitivity
HUVEC	Function assay		shows antiangiogenic activity
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	302.41	Fórmula	C₁₉H₂₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	362-07-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 659853, 2-ME2			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (198.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (19.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α (Rat aortic smooth muscle A-10 cells) Microtubule Associated (Cell-free assay) HIF-1α (MDA-MB-231 cells)
In vitro	El 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) exhibe actividad inhibidora de la proliferación celular en una línea celular de carcinoma de mama MDA-MB-435 y una línea celular de carcinoma ovárico SK-OV-3 con IC50 de 1,38 μM y 1,79 μM, respectivamente. Además, también inhibe la despolimerización de los microtúbulos celulares en células A-10 de músculo liso aórtico de rata con una EC50 de 7,5 μM. Este compuesto inhibe la proliferación de células MCF-7 y BM con IC50 de 52 μM y 8 μM. En células MDA-MB-231, inhibe la activación transcripcional de genes diana mediada por HIF-1 sin afectar la transcripción del propio HIF-1α. Un estudio reciente muestra que el 2-MeOE2 (0,5 μM) bloquea la expresión inducida por TGF-β3 de colágeno (Col) tipo I(αI), Col III(αI), inhibidor del activador del plasminógeno (PAI) 1, factor de crecimiento del tejido conectivo (CTGF) y actina de músculo liso α (α-SMA). Además, mejora la fosforilación y translocación nuclear de Smad2/3 inducidas por TGF-β3 e inhibe la activación de la vía PI3K/Akt/mTOR inducida por TGF-β3.
Ensayo de quinasa	Actividad despolimerizadora de microtúbulos
Ensayo de quinasa	Los efectos del 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) en la despolimerización de los microtúbulos celulares se determinan mediante técnicas de inmunofluorescencia indirecta en células A-10 de músculo liso aórtico de rata. Los microtúbulos se visualizan utilizando un anticuerpo β-tubulina. Tres observadores determinan el porcentaje de pérdida de microtúbulos para cada concentración de tratamiento. Los datos se promedian y se grafican como porcentaje de pérdida de microtúbulos versus concentración del fármaco, y las EC50 para la despolimerización de microtúbulos se calculan a partir de las curvas dosis-respuesta logarítmicas.
In vivo	En un modelo de rata con glioma 9L (9L-V6R), el 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) disminuye significativamente la actividad de HIF-1 e inhibe el crecimiento tumoral de manera dosis-dependiente, con una reducción de 4 veces a 60 mg/kg/día y una reducción de 23 veces a 600 mg/kg/día, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) HIF inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 302.41