2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

N.º de catálogoS1233 Lote:S123303

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Datos técnicos

Fórmula

C19H26O3
Peso molecular 302.41 Número CAS 362-07-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (201.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) despolimeriza los microtúbulos y bloquea la acumulación nuclear de HIF-1α y la actividad transcripcional de HIF. Este compuesto también induce tanto la autophagy como la apoptosis en varias líneas celulares carcinogénicas.
Objetivos
HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)		 Microtubule Associated
(Cell-free assay)		 HIF-1α
(MDA-MB-231 cells)
In vitro

El 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) exhibe actividad inhibidora de la proliferación celular en una línea celular de carcinoma de mama MDA-MB-435 y una línea celular de carcinoma ovárico SK-OV-3 con IC50 de 1,38 μM y 1,79 μM, respectivamente. Además, también inhibe la despolimerización de los microtúbulos celulares en células A-10 de músculo liso aórtico de rata con una EC50 de 7,5 μM. Este compuesto inhibe la proliferación de células MCF-7 y BM con IC50 de 52 μM y 8 μM. En células MDA-MB-231, inhibe la activación transcripcional de genes diana mediada por HIF-1 sin afectar la transcripción del propio HIF-1α. Un estudio reciente muestra que el 2-MeOE2 (0,5 μM) bloquea la expresión inducida por TGF-β3 de colágeno (Col) tipo I(αI), Col III(αI), inhibidor del activador del plasminógeno (PAI) 1, factor de crecimiento del tejido conectivo (CTGF) y actina de músculo liso α (α-SMA). Además, mejora la fosforilación y translocación nuclear de Smad2/3 inducidas por TGF-β3 e inhibe la activación de la vía PI3K/Akt/mTOR inducida por TGF-β3.

In vivo

En un modelo de rata con glioma 9L (9L-V6R), el 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) disminuye significativamente la actividad de HIF-1 e inhibe el crecimiento tumoral de manera dosis-dependiente, con una reducción de 4 veces a 60 mg/kg/día y una reducción de 23 veces a 600 mg/kg/día, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Actividad despolimerizadora de microtúbulos

    Los efectos del 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) en la despolimerización de los microtúbulos celulares se determinan mediante técnicas de inmunofluorescencia indirecta en células A-10 de músculo liso aórtico de rata. Los microtúbulos se visualizan utilizando un anticuerpo β-tubulina. Tres observadores determinan el porcentaje de pérdida de microtúbulos para cada concentración de tratamiento. Los datos se promedian y se grafican como porcentaje de pérdida de microtúbulos versus concentración del fármaco, y las EC50 para la despolimerización de microtúbulos se calculan a partir de las curvas dosis-respuesta logarítmicas.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MDA-MB-435 and SK-OV-3

  • Concentraciones

    0-20 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    The sulforhodamine B (SRB) assay is used to evaluate the antiproliferative activity of 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) in the MDA-MB-435 and SK-OV-3 cell lines. Cells are plated into 96-well plates and allowed to grow and attach for 24 hours, followed by addition of this compound or vehicle controls. The cells are incubated with it for 48 hours, after which the cellular protein is fixed, stained, and concentration determined by absorbance at 560 nm. Log dose–response curves are constructed for each experiment and the IC50 for inhibition of proliferation determined.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats

  • Dosificaciones

    ≤600 mg/kg

  • Administración

    Administered via i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

Validación de productos por parte del cliente

Pancreatic cancer cell lines (CFPAC-1 and BxPC-3) were treated with siHIF-1 and 2-ME and then evaluate the expression HIF-1α, CRT and P-eIF2α by Western blotting experiment.

Datos de [ , , Oncotarget, 2015, 6(4): 2250-62 ]

The knockdown of Set7 by Set7-shRNA-2 in RCC4 cells increased GST expression, but this effect was not evident when HIF-2 activity was inhibited by addition of 2ME2 (50 ng/µl,18 h), as revealed by semi-quantitative real-time PCR assays.

Datos de [ , , Nucleic Acids Res, 2015, 43(10): 5081-98 ]

HSC viability when exposed to 2-MeOE2 for 8 h (n=6)

Datos de [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, doi:10.1016/j.mce.2018.05.002 ]

Sellecks 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Ha sido citado por 89 Publicaciones

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
Combined Graphene Oxide with 2-Methoxyestradiol for Effective Anticancer Therapy in-vitro Model [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950] PubMed: 39850060
EBV-associated epithelial cancers cells promote vasculogenic mimicry formation via a secretory cross-talk with the immune microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140] PubMed: 39267775
IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
The ANGPTL4-HIF-1α loop: a critical regulator of renal interstitial fibrosis [ J Transl Med, 2024, 22(1):649] PubMed: 38992710
The role of HIF-1α/BNIP3/mitophagy in acrylonitrile-induced neuronal death in HT22 cells and mice: A potential neuroprotection target [ Chem Biol Interact, 2024, 406:111327] PubMed: 39615733
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
MiR-122-5p regulates the mevalonate pathway by targeting p53 in non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):234] PubMed: 37005437
Signaling metabolite succinylacetone activates HIF-1α and promotes angiogenesis in GSTZ1-deficient hepatocellular carcinoma [ JCI Insight, 2023, 8(23)e164968] PubMed: 37906252
Ginkgo biloba extract attenuates cisplatin-induced renal interstitial fibrosis by inhibiting the activation of renal fibroblasts through down-regulating the HIF-1α/STAT3/IL-6 pathway in renal tubular epithelial cells [ Phytomedicine, 2023, 115:154809] PubMed: 37087791

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