Name: CAY10585 (LW 6)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8441
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.12%

99.12

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros HIF Inhibidores	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
AGS	Function assay			Inhibition of hypoxia induced HIF1 transcriptional activity in human AGS cells by cell-based HRE reporter assay, IC50=0.7μM	17328532
Hep3B	Function assay			Inhibition of hypoxia induced HIF1 transcriptional activity in human Hep3B cells by cell-based HRE reporter assay, IC50=2.6μM	17328532
Hep3B	Function assay	10 uM		Suppression of hypoxia-induced VEGF mRNA expression in human Hep3B cells at 10 uM	17328532
Hep3B	Function assay	10 uM		Suppression of hypoxia-induced EPO mRNA expression in human Hep3B cells at 10 uM	17328532
HCT116	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1alpha in human HCT116 cells under hypoxic condition after 16 hrs by dual luciferase reporter gene assay, IC50=2.44μM	23153200
HeLa	Function assay		12 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha transcriptional activity in human HeLa cells expressing HRE-Luc after 12 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=21μM	24900662
HeLa	Function assay	30 uM	4 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha nuclear translocation in human HeLa cells at 30 uM after 4 hrs by immunofluorescence analysis	24900662
HeLa	Function assay	30 uM	4 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha accumulation in human HeLa cells at 30 uM after 4 hrs by Western blot analysis	24900662
HCT116	Function assay		12 hrs	Inhibition of HIF-1alpha in human HCT116 cells incubated for 12 hrs under hypoxic conditions by Western blotting and HRE-luciferase reporter assay, IC50=4.4μM	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Reduction in ATP production in human HCT116 cells at 10 uM by luciferase based assay	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Inhibition of MDH2 in human HCT116 cells assessed as AMPK activation at 10 uM by immunoblot assay	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Inhibition of MDH2 in human HCT116 cells assessed as reduction in ACC phosphorylation at 10 uM by immunoblot assay	25356789
HCCLM3	Function assay			Inhibition of HIF1alpha transcriptional activity in hypoxia-induced human HCCLM3 cells co-transfected with luciferase reporter plasmid containing five copies of HREs and pRL-SV40 plasmid encoding Renilla luciferase incubated with compound under normoxia f, IC50=3.08μM	31556611
HCCLM3	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of HIF1alpha accumulation in hypoxia-induced human HCCLM3 cells at 10 uM incubated with compound under normoxia for 1 hr followed by hypoxia induction and measured after 24 hrs by Western blot analysis	31556611
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	435.51	Fórmula	C₂₆H₂₉NO₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	934593-90-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AC1-001			Smiles	COC(=O)C1=CC(=C(C=C1)O)NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 24 mg/mL (55.1 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.900mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BCRP HIF (Cell-free assay) 4.4 μM MDH2 (Cell-free assay) 6.3 μM
In vitro	LW6 inhibe la expresión de HIF-1α inducida por hipoxia. Promueve la apoptosis preferentemente en células hipóxicas. El tratamiento con LW6 no presenta un efecto aditivo sobre el arresto del ciclo celular. LW6 induce la formación de ROS a través de la despolarización de MMP en células hipóxicas. Aunque LW6 aumenta la producción de ROS mitocondriales, la combinación con hipoxia induce un aumento marcado en la producción de ROS y este alto nivel se mantiene hasta las 24 h. LW6 es también un inhibidor específico de MDH2. Como se sabe que MDH2 desempeña un papel significativo en el ciclo del ácido cítrico en la membrana mitocondrial, LW6 reduce indirectamente la actividad de la cadena respiratoria mitocondrial a través de la inhibición de MDH2. A diferencia de BCRP, LW6 no tiene efecto inhibidor sobre la actividad funcional y la expresión génica de P-gp. LW6 también regula a la baja la expresión de BCRP a concentraciones de 0,1-10 μM. Además, las células se vuelven más susceptibles a la citotoxicidad de los fármacos anticancerígenos en presencia de LW6.
In vivo	LW6 ejerce una marcada eficacia antitumoral in vivo y provoca reducciones en los niveles de expresión de HIF-1α en ratones portadores de xenoinjertos de células HCT116. LW6 mejora la citotoxicidad y la biodisponibilidad de los fármacos anticancerígenos translocados por BCRP.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	HIF-1α E-cadherin / PIMT		26017562

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CAY10585 (LW 6) HIF inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 435.51