solo para uso en investigación

MK-8617 HIF modulador

Name: MK-8617
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8443
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8443

MK-8617 es un pan-inhibidor oralmente activo de la prolil hidroxilasa 1-3 del factor inducible por hipoxia (HIF PHD1-3), que inhibe PHD1, 2, 3 con IC50s de 1,0, 1,0 y 14 nM, respectivamente.

MK-8617 HIF modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 443.45

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.39%

99.39

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros HIF Inhibidores	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	443.45	Fórmula	C₂₄H₂₁N₅O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1187990-87-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)OC)NC(=O)C3=CN=C(NC3=O)C4=NN=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (22.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PHD1 (Cell-free assay) 1 nM PHD2 (Cell-free assay) 1 nM PHD3 (Cell-free assay) 14 nM
In vitro	MK-8617 no es un inhibidor significativo de las enzimas del citocromo p450 in vitro (IC50), CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19 o 2D6, >60 μM, y es un inhibidor reversible moderado de CYP2C8 a 1,6 μM in vitro. Este compuesto es inactivo cuando se evalúa a 10 μM contra un panel general de 171 ensayos de unión a radioligandos y enzimáticos.
In vivo	El MK-8617 tritiado exhibe un recambio metabólico mínimo en microsomas hepáticos (+NADPH) de rata, perro y mono (<10% de recambio) pero un recambio significativo en microsomas hepáticos humanos (34% de recambio) después de 60 min (compuesto de 10 μM, 1 mg/mL de proteína microsomal). En cuanto a su perfil farmacocinético, este compuesto muestra una buena biodisponibilidad oral en todas las especies (36-71%), con un bajo aclaramiento y volumen de distribución. El compuesto aún tiene una vida media de eliminación relativamente larga en especies preclínicas. En ratones (C57Bl/6), dosis únicas de 5 y 15 mpk po (n = 3) causan aumentos en los reticulocitos circulantes medidos tanto a los 3 como a los 4 días después del desafío con el compuesto. En ratas (Sprague-Dawley), una titulación de dosis única de 1,5, 5 y 15 mpk po (n = 5) causa un gran aumento en los niveles séricos de eritropoyetina (EPO) de 1,7-, 8- y 204-veces en relación con el vehículo, respectivamente. Se observan aumentos en los reticulocitos circulantes a 5 y 15 mg/kg 3 días después del desafío y, con la dosis de 15 mg, 4 días después del desafío.
Referencias	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b01242 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31908020/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):