solo para uso en investigación
Cat. No.S7946
| Dianas relacionadas | EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl |
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| Otros HIF Inhibidores | PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617 |
| Peso molecular | 570.38 | Fórmula | C16H16Cl4N2O4S4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 927822-86-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)S(=O)(=O)NCCSSCCNS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(175.32 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
HIF-1α
20 μM
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| In vitro |
KC7F2 inhibe la síntesis de proteínas HIF-1α pero no su transcripción de ARNm. Este compuesto inhibe la transcripción impulsada por HRE y disminuye los niveles de proteína HIF-1α en células LN229-HRE-AP. Muestra una citotoxicidad dosis-respuesta con una IC50 de aproximadamente 15 a 25 μM en células cancerosas MCF7, LNZ308, A549, U251MG y LN229. En células de glioma D54MG, este químico inhibe la formación de colonias, especialmente bajo hipoxia. En cultivos microgliales hipóxicos, regula a la baja la expresión de TfR y DMT, y reduce la acumulación de hierro mediada por HIF-1α. |
| Ensayo de quinasa |
Ensayo de actividad transcripcional de HIF
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Las células se incuban a 37°C en una atmósfera humidificada que contiene 5% de CO2 y 21% de O2 (normoxia) o 1% de O2 (hipoxia) en una estación de trabajo de hipoxia. La línea celular reportera LN229-HRE-AP para la actividad transcripcional de HIF se crea transfectando establemente células LN229 con el plásmido pACN188, que contiene un gen de fosfatasa alcalina impulsado por seis HRE derivados del gen VEGF.
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| In vivo |
Este compuesto reduce significativamente el período latente en el modelo de rata con kindling por pentilenetetrazol y aumenta la tasa de convulsiones recurrentes espontáneas durante la etapa crónica. |
Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
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| Western blot | HIF-1α / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / S6K / p-4EBP1 / 4EBP1 |
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19789328 |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
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19789328 |
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