KC7F2

N.º de catálogoS7946 Lote:S794602

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₆Cl₄N₂O₄S₄

Peso molecular

570.38

Número CAS

927822-86-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

KC7F2 es un inhibidor selectivo de la traducción de HIF-1α con una IC50 de 20 μM en un ensayo basado en células.

Objetivos

HIF-1α

20 μM

In vitro

KC7F2 inhibe la síntesis de proteínas HIF-1α pero no su transcripción de ARNm. Este compuesto inhibe la transcripción impulsada por HRE y disminuye los niveles de proteína HIF-1α en células LN229-HRE-AP. Muestra una citotoxicidad dosis-respuesta con una IC50 de aproximadamente 15 a 25 μM en células cancerosas MCF7, LNZ308, A549, U251MG y LN229. En células de glioma D54MG, este químico inhibe la formación de colonias, especialmente bajo hipoxia. En cultivos microgliales hipóxicos, regula a la baja la expresión de TfR y DMT, y reduce la acumulación de hierro mediada por HIF-1α.

In vivo

Este compuesto reduce significativamente el período latente en el modelo de rata con kindling por pentilenetetrazol y aumenta la tasa de convulsiones recurrentes espontáneas durante la etapa crónica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de actividad transcripcional de HIF Las células se incuban a 37°C en una atmósfera humidificada que contiene 5% de CO₂ y 21% de O₂ (normoxia) o 1% de O₂ (hipoxia) en una estación de trabajo de hipoxia. La línea celular reportera LN229-HRE-AP para la actividad transcripcional de HIF se crea transfectando establemente células LN229 con el plásmido pACN188, que contiene un gen de fosfatasa alcalina impulsado por seis HRE derivados del gen VEGF.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines Concentraciones 72 h Tiempo de incubación 20 μM Método Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de actividad transcripcional de HIF
Las células se incuban a 37°C en una atmósfera humidificada que contiene 5% de CO₂ y 21% de O₂ (normoxia) o 1% de O₂ (hipoxia) en una estación de trabajo de hipoxia. La línea celular reportera LN229-HRE-AP para la actividad transcripcional de HIF se crea transfectando establemente células LN229 con el plásmido pACN188, que contiene un gen de fosfatasa alcalina impulsado por seis HRE derivados del gen VEGF.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines
Concentraciones
72 h
Tiempo de incubación
20 μM
Método
Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789328/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24889205/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Respir Physiol Neurobiol, 2017, 247:87-95 ]

Sellecks KC7F2 Ha sido citado por 38 Publicaciones

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97]	PubMed: 40133264
Interleukin-8 Overexpressing Collagen Microgel-Based Cellular Microtissue Accelerates the Healing of Diabetic Foot Ulcers [ Small, 2025, e11027.]	PubMed: 41293988
Hypoxia-induced DTL promotes the proliferation, metastasis, and sorafenib resistance of hepatocellular carcinoma through ubiquitin-mediated degradation of SLTM and subsequent Notch pathway activation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):734]	PubMed: 39384740
Paeonol prevents sepsis-associated encephalopathy via regulating the HIF1A pathway in microglia [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113287]	PubMed: 39362015
SENP1 reduces oxidative stress and apoptosis in renal ischaemia-reperfusion injury by deSUMOylation of HIF-1α [ J Cell Mol Med, 2024, 28(16):e70043]	PubMed: 39205481
Hypoxia-inducible factor-1α attenuates renal podocyte injury in male rats in a simulated high-altitude environment by upregulating Krüppel-like factor 4 expression [ Exp Physiol, 2024, 10.1113/EP091443]	PubMed: 38774964
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846]	PubMed: 37562653
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012]	PubMed: 37562653
Dimethyloxalylglycine Attenuates Steroid-Associated Endothelial Progenitor Cell Impairment and Osteonecrosis of the Femoral Head by Regulating the HIF-1α Signaling Pathway [ Biomedicines, 2023, 11(4)992]	PubMed: 37189610

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