CAY10585 (LW 6)

N.º de catálogoS8441 Lote:S844102

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₂₉NO₅

Peso molecular

435.51

Número CAS

934593-90-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

24 mg/mL (55.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.900mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CAY10585 (LW 6) es un inhibidor del hypoxia-inducible factor 1(HIF) que inhibe potentemente la acumulación de HIF-1α al degradar HIF-1α sin afectar los niveles de ARNm de HIF-1a durante la hipoxia. LW6 inhibe la expresión de HIF y MDH2 con valores de IC50 de 4,4 y 6,3 μM, respectivamente.

Objetivos

BCRP	HIF (Cell-free assay)	MDH2 (Cell-free assay)
	4.4 μM	6.3 μM

In vitro

LW6 inhibe la expresión de HIF-1α inducida por hipoxia. Promueve la apoptosis preferentemente en células hipóxicas. El tratamiento con LW6 no presenta un efecto aditivo sobre el arresto del ciclo celular. LW6 induce la formación de ROS a través de la despolarización de MMP en células hipóxicas. Aunque LW6 aumenta la producción de ROS mitocondriales, la combinación con hipoxia induce un aumento marcado en la producción de ROS y este alto nivel se mantiene hasta las 24 h. LW6 es también un inhibidor específico de MDH2. Como se sabe que MDH2 desempeña un papel significativo en el ciclo del ácido cítrico en la membrana mitocondrial, LW6 reduce indirectamente la actividad de la cadena respiratoria mitocondrial a través de la inhibición de MDH2. A diferencia de BCRP, LW6 no tiene efecto inhibidor sobre la actividad funcional y la expresión génica de P-gp. LW6 también regula a la baja la expresión de BCRP a concentraciones de 0,1-10 μM. Además, las células se vuelven más susceptibles a la citotoxicidad de los fármacos anticancerígenos en presencia de LW6.

In vivo

LW6 ejerce una marcada eficacia antitumoral in vivo y provoca reducciones en los niveles de expresión de HIF-1α en ratones portadores de xenoinjertos de células HCT116. LW6 mejora la citotoxicidad y la biodisponibilidad de los fármacos anticancerígenos translocados por BCRP.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares A549 cells Concentraciones 5-100 μM Tiempo de incubación 24 h Método Cells are incubated in 96-well ELISA Plates with 100 μl culture medium at 2×10⁵ cells/ml with or without LW6 for 24 h. Cell viability is assessed by the dimethyl thiazolcarboxy-methoxyphenylsulfophenyltetrazolium (MTS) assay. The absorbance is measured at 490 and 620 nm using a microplate reader. For the trypan blue dye. exclusion test, cells are stained by phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.1% trypan blue. Cell viability is assessed by counting the number of unstained cells.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Male Sprague-Dawley rats Dosificaciones 10 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
A549 cells
Concentraciones
5-100 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Cells are incubated in 96-well ELISA Plates with 100 μl culture medium at 2×10⁵ cells/ml with or without LW6 for 24 h. Cell viability is assessed by the dimethyl thiazolcarboxy-methoxyphenylsulfophenyltetrazolium (MTS) assay. The absorbance is measured at 490 and 620 nm using a microplate reader. For the trypan blue dye. exclusion test, cells are stained by phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.1% trypan blue. Cell viability is assessed by counting the number of unstained cells.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Male Sprague-Dawley rats
Dosificaciones
10 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

Sellecks CAY10585 (LW 6) Ha sido citado por 17 Publicaciones

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681]	PubMed: 40394007
Embryological cellular origins and hypoxia-mediated mechanisms in PIK3CA-driven refractory vascular malformations [ EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324]	PubMed: 40234712
Lysophosphatidic acid (LPA) receptor signaling modulates cellular functions of colon cancer cells under cobalt chloride-induced hypoxic conditions [ Adv Biol Regul, 2025, 96:101098]	PubMed: 40345063
WNT-inhibitory factor 1-mediated glycolysis protects photoreceptor cells in diabetic retinopathy [ J Transl Med, 2024, 22(1):245]	PubMed: 38448948
Mammalian target of differentiation-inducing factor-1 is mitochondrial malate dehydrogenase for activation of AMP-activated protein kinase and induction of mitochondrial fission [ Life Sci, 2024, 351:122807]	PubMed: 38852800
Mitophagy mediated by HIF-1α/FUNDC1 signaling in tubular cells protects against renal ischemia/reperfusion injury [ Ren Fail, 2024, 46(1):2332492]	PubMed: 38584135
Commensal microbiome promotes hair follicle regeneration by inducing keratinocyte HIF-1α signaling and glutamine metabolism [ Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555]	PubMed: 36598999
IL-17 Induces Autophagy Dysfunction to Promote Inflammatory Cell Death and Fibrosis in Keloid Fibroblasts via the STAT3 and HIF-1α Dependent Signaling Pathways [ Front Immunol, 2022, 13:888719]	PubMed: 35757697
Downregulation of miR-491-5p promotes neovascularization after traumatic brain injury [ Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586]	PubMed: 34380897
Effects and mechanisms of 6-hydroxykaempferol 3,6-di-O-glucoside-7-O-glucuronide from Safflower on endothelial injury in vitro and on thrombosis in vivo [ Front Pharmacol, 2022, 13:974216]	PubMed: 36210813

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