Name: Cabazitaxel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3022
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Microtubule Associated Inhibidores	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
SGC7901	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human SGC7901 cells by MTT assay, GI50=0.0003553μM	24405702
U937	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human U937 cells by MTT assay, GI50=0.0005391μM	24405702
MCF7	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human MCF7 cells by MTT assay, GI50=0.001187μM	24405702
PANC1	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human PANC1 cells by MTT assay, GI50=0.001283μM	24405702
HT1080	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human HT1080 cells by MTT assay, GI50=0.001406μM	24405702
DU145	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human DU145 cells by MTT assay, GI50=0.001429μM	24405702
A549	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human A549 cells by MTT assay, GI50=0.001483μM	24405702
A431	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human A431 cells by MTT assay, GI50=0.001483μM	24405702
HeLa	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human HeLa cells by MTT assay, GI50=0.001799μM	24405702
K562	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human K562 cells by MTT assay, GI50=0.004186μM	24405702
HL60	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human HL60 cells by MTT assay, GI50=0.004736μM	24405702
BGC823	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human BGC823 cells by MTT assay, GI50=0.4672μM	24405702
A549	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human A549 cells, IC50=0.00148μM	28850227
MES-SA/Dx5	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MES-SA/Dx5 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.015μM	29251920
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
NCI-H524	Cytotoxicity assay	2 hrs	Cytotoxicity in human NCI-H524 cells pre-incubated for 2 hrs followed by compound wash out and subsequently incubated for 70 hrs by Cell Titer Glo assay, IC50=0.00026μM	30735385
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	835.93	Fórmula	C₄₅H₅₇NO₁₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	183133-96-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	XRP6258, RPR-116258A, TXD 258, Taxoid XRP6258			Smiles	CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)OC)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 167 mg/mL (199.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A semi-synthetic derivative of a natural taxoid.
Targets/IC₅₀/Ki	Microtubule (Cell-free assay)
In vitro	Cabazitaxel aumenta las actividades de la enzima CYP3A en hepatocitos de rata. La unión a proteínas plasmáticas humanas ex-vivo media de este compuesto es del 91,6%. Se metaboliza rápida y extensamente en numerosos metabolitos. Este compuesto demuestra actividad en varias líneas celulares resistentes murinas y humanas. Con una exposición de 4 días a este producto químico, se observa citotoxicidad con concentraciones relativamente bajas de cabazitaxel. Muestra una alta actividad antitumoral en 3 líneas celulares colorrectales humanas (HCT-116, HCT-8 y HT-29).
In vivo	En modelos complementarios, se observa que Cabazitaxel tiene una actividad antitumoral significativa. En xenoinjertos tumorales murinos (colon C38 y páncreas P03), este compuesto provoca regresiones tumorales completas. Utilizando las líneas celulares de glioblastoma humano SF-295 y U251, se generan xenoinjertos murinos tanto ortotópicos como subcutáneos. Este tratamiento químico conduce a una regresión completa en la mayoría de los tumores implantados subcutáneamente. Además, en modelos ortotópicos, conduce a una regresión tumoral completa en 4 de cada 10 tumores U251.
Referencias	[1] http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002018/WC500104766.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21152241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36123339/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27608834/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04622761	Not yet recruiting	Prostate Cancer	The Clatterbridge Cancer Centre NHS Foundation Trust\|University of Liverpool	January 15 2021	Phase 2
NCT04495179	Completed	Progressive Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	AstraZeneca\|Parexel	August 4 2020	Phase 2
NCT03257891	Unknown status	Adrenocortical Carcinoma	Azienda Socio Sanitaria Territoriale degli Spedali Civili di Brescia\|San Luigi Gonzaga Hospital	January 25 2018	Phase 2
NCT03043989	Terminated	Prostate Cancer	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Maryland Technology Development Corporation	March 21 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
What is the elimination half-life of this compound?

Respuesta:
According to the paper report, its elimination half-life is 95h.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cabazitaxel Microtubule Associated inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 835.93