Cabazitaxel

N.º de catálogoS3022 Lote:S302203

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Datos técnicos

Fórmula

C45H57NO14
Peso molecular 835.93 Número CAS 183133-96-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (119.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Cabazitaxel es un derivado semisintético de un taxoide natural que mata las células cancerosas al inhibir la división y el crecimiento celular. Este compuesto ejerce sus efectos inhibiendo el crecimiento y ensamblaje de microtubule, procesos que son esenciales para que las células se dividan. Induce autophagy a través de la vía PI3K/Akt/mTOR.
Objetivos
Microtubule
(Cell-free assay)
In vitro

Cabazitaxel aumenta las actividades de la enzima CYP3A en hepatocitos de rata. La unión a proteínas plasmáticas humanas ex-vivo media de este compuesto es del 91,6%. Se metaboliza rápida y extensamente en numerosos metabolitos. Este compuesto demuestra actividad en varias líneas celulares resistentes murinas y humanas.

Con una exposición de 4 días a este producto químico, se observa citotoxicidad con concentraciones relativamente bajas de cabazitaxel. Muestra una alta actividad antitumoral en 3 líneas celulares colorrectales humanas (HCT-116, HCT-8 y HT-29).

In vivo

En modelos complementarios, se observa que Cabazitaxel tiene una actividad antitumoral significativa. En xenoinjertos tumorales murinos (colon C38 y páncreas P03), este compuesto provoca regresiones tumorales completas. Utilizando las líneas celulares de glioblastoma humano SF-295 y U251, se generan xenoinjertos murinos tanto ortotópicos como subcutáneos. Este tratamiento químico conduce a una regresión completa en la mayoría de los tumores implantados subcutáneamente. Además, en modelos ortotópicos, conduce a una regresión tumoral completa en 4 de cada 10 tumores U251.

Características Un derivado semisintético de un taxoide natural.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    TFK1 cells

  • Concentraciones

    0.25 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 24 h.

Referencias

  • http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002018/WC500104766.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21152241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36123339/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27608834/

Validación de productos por parte del cliente

<p>ABCB1 functional inhibition using elacridar re-sensitizes TaxR and DU145-DTXR cells to cabazitaxel treatment. A. TaxR and DU145-DTXR cells were subjected to cell growth assays using either vehicle (DMSO), elacridar (0.5μM), cabazitaxel (1nM), or a combination of elacridar and cabazitaxel. Cells were counted 72 hours post-treatment. B. TaxR and DU145-DTXR cells were treated with either vehicle (DMSO), elacridar (0.5μM), cabazitaxel (1nM), or a combination of both elacridar and cabazitaxel for 72 hours. Whole cell lysates were then prepared and subjected to western blot analysis using indicated antibodies. Tubulin served as a loading control. c-PARP = cleaved-PARP, C = control (DMSO) treatment, Elac = elacridar, CTX = cabazitaxel. All data is presented as percent of control mean ± standard deviation. * = p-value ≤ 0.05.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2017, 16(10):2257-2266

<p>Viability of PC-3R and PC-3 cells treated with docetaxel and cabazitaxel. The 3,000 cells seeded in a 96-well plate were treated with docetaxel or cabazitaxel at indicated concentrations for 72 hours and subjected to WST assay (n=5).</p>

, , Urol Oncol, 2015, 33(9):385.e15-20.

Quantification of colony formation assays of aggressive PC cells (DU145-DR and 22Rv1-DR) transfected with control siRNA or two siRNAs targeting each specific nucleoporin following 72 hour treatment with cabazitaxel (25 nM) and single dose radiation (5 Gys).

Datos de [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Immunoblot showing FKBP7 protein level in various parental cells after treatment with 10 nmol/L docetaxel or 3 nmol/L cabazitaxel for 24, 48, 72, and 120 hours. Actin or Hsc70 are the loading control.s

Datos de [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-0704 ]

Sellecks Cabazitaxel Ha sido citado por 31 Publicaciones

Screening a living biobank identifies cabazitaxel as a strategy to combat acquired taxol resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160] PubMed: 40466638
Fabrication of hyaluronic acid-altered gold complex delivery for head and neck squamous cell carcinoma therapy with high antitumor efficacy and low in vivo toxicity [ J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877] PubMed: 38484648
Association between the apoptotic effect of Cabazitaxel and its pro-oxidant efficacy on the redox adaptation mechanisms in prostate cancer cells with different resistance phenotypes [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2329368] PubMed: 38485703
Chromatin accessibility is associated with therapeutic response in prostate cancer [ Oncol Lett, 2024, 28(6):605] PubMed: 39483964
Targeting prostate tumor low-molecular weight tyrosine phosphatase for oxidation-sensitizing therapy [ Sci Adv, 2024, 10(5):eadg7887] PubMed: 38295166
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Relevance of the organic anion transporting polypeptide 1B3 (OATP1B3) in the personalized pharmacological treatment of hepatocellular carcinoma [ Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681] PubMed: 37429423
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] PubMed: 37828768
The therapeutic effect of KSP inhibitors in preclinical models of cholangiocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:799] PubMed: 36123339
Activation of the ABCB1-amplicon promotes cellular viability and resistance to docetaxel and cabazitaxel in castration-resistant prostate cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0983.2020] PubMed: 34326198

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