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Griseofulvin Microtubule Associated inhibidor

Name: Griseofulvin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4071
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S4071

Griseofulvin, un producto de algunas cepas del moho Penicillium griseofulvumam, es capaz de inhibir la mitosis celular al interferir con la función de los microtubules.

Griseofulvin Microtubule Associated inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 352.77

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Control de calidad

Lote: S407101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.31%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.31

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Microtubule Associated Inhibidores	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	352.77	Fórmula	C₁₇H₁₇ClO₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	126-07-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (141.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubules
In vitro	Griseofulvin es activo contra dermatofitos de diferentes especies de los géneros Microsporum, Trichophyton y Epidermophyton. Otros hongos como Scopulariopsis brevicaulis y Hendersomula toruloidea son insensibles. Este compuesto tiene poco o ningún efecto contra levaduras y bacterias. La concentración mínima inhibitoria de este químico probado in vitro contra varios dermatofitos oscila entre 0,14 y 0,6 μg/mL. El efecto principal de este compuesto sobre la mitosis celular es la desorganización de los microtúbulos del huso. También es capaz de inducir aberraciones cromosómicas estructurales en células de mamíferos. Este compuesto inhibe la viabilidad de las células de adenocarcinoma de colon humano COLO 205 y HT 29, células de hepatoma Hep G2 y Hep 3B, células de leucemia HL 60 y queratinocitos normales (#76 KhGH) con IC50s de ~1 y ~5 μM, 5 y 5 μM, 1 μM y 50 μM, respectivamente, después de una incubación de 30 h. Este (20 μM) induce una marcada presencia de formación de husos mitóticos anormales con husos mono-, bi- y tri-polares de diferentes longitudes en células HT 29, y causa la detención del ciclo celular G2/M a las 24h a través de la elevación de la actividad de la quinasa ciclina B1/cdc2 y la regulación a la baja de la expresión de la proteína myt-1. Este químico es capaz de inducir la apoptosis de las células HT 29 a través de la activación de la caspasa3, la hiperfosforilación de Bcl-2 y la inhibición de la función normal de Bcl-2 asociada con Bax.
In vivo	Griseofulvin muestra una potente actividad antiinfecciosa in vivo. La dosis efectiva mínima de este compuesto administrada diariamente por vía oral es de 250 mg/kg (6 días) en ratones con una infección cutánea de Trichophyton quinckeanum y de 25 mg/kg (12 días) en cobayas con una infección cutánea de Trichophyton mentagrophytes. Este compuesto (50 mg/kg) es capaz de suprimir el crecimiento de xenoinjertos tumorales COLO 205. El tratamiento con este químico y nocodazol (5 mg/kg) juntos mejora significativamente la eficacia del nocodazol, lo que lleva al cese del crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3277037/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11169965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21131551/

Soporte técnico

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