solo para uso en investigación
Cat. No.S4505
| Dianas relacionadas | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK |
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| Otros Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibidores | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
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| COLO 320 human colorectal carcinoma cell line | Function assay | In vitro concentration required to kill 50% of COLO 320 human colorectal carcinoma cell line, EC50=0.08 μM | ||||
| LNCaP human prostate cancer cell line | Function assay | In vitro concentration required to kill 50% of LNCaP human prostate cancer cell line, EC50=0.5 μM | ||||
| K562 cell | Growth inhibition assay | In vitro inhibitory concentration against human chronic myelogenous leukemia K562 cell growth, IC50=0.001 μM | ||||
| T47D cells | Function assay | In vitro concentration required to kill 50% of T47D human breast ductal carcinoma cell line, EC50=0.08 μM | ||||
| K562 cell | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs, IC50=0.001 μM | |||
| ACHN cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human ACHN cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=22.7 μM | |||
| A375 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human A375 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=7.2 μM | |||
| C32 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human C32 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=3 μM | |||
| LNCAP cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human LNCAP cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=29.3 μM | |||
| Huh-7D12 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human Huh-7D12 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=45.6 μM | |||
| COR-L23 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human COR-L23 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=45.5 μM | |||
| 142BR cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human 142BR cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=37.6 μM | |||
| HT-29 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.55 μM | |||
| A549 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human A549 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=2.36 μM | |||
| DU145 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human DU145 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=4.25 μM | |||
| SK-MEL-5 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.74 μM | |||
| HepG2 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.16 μM | |||
| HT-29 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=11.18 μM | |||
| MCF7 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=24.08 μM | |||
| MDA-MB-231 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=31.52 μM | |||
| rat REF52 cells | Function assay | 0.1 μM | 30 mins | Induction of microtubule depolymerization in rat REF52 cells at 0.1 uM after 30 mins by fluorescence assay | ||
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against adriamycin-resistant human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.056 μM | |||
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.019 μM | |||
| K562 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human K562 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.016 μM | |||
| MDA-MB-231 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.0083 μM | |||
| MCF7 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.007 μM | |||
| SCL6 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human SCL6 cells by MTT assay, ED50=6.1 Μm | ||||
| SCL9 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human SCL9 cells by MTT assay, ED=5.3 μM | ||||
| KATO III cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human KATO III cells by MTT assay, ED50=6.1 μM | ||||
| NUGC4 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human NUGC4 cells by MTT assay, ED50=5.3 μM | ||||
| UACC903 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human UACC903 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.65 μM | |||
| K562 cells | Function assay | Inhibition of tubulin polymerization in human K562 cells, IC50=0.13 μM | ||||
| BxPC3 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.13 μM | |||
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| Peso molecular | 909.05 | Fórmula | C46H58N4O9.H2SO4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 143-67-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC-49842, Vincaleukoblastine, 29060-LE | Smiles | CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O.OS(=O)(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(110.0 mM)
Water : 50 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
nAChR
(Adrenal Chromaffin Cells) 8.9 μM
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| In vitro |
La semivida terminal promedio de Vinblastine sulfate es de 14.3 h. Cuando se incuba en hepatocitos de rata recién aislados, este compuesto penetra rápida e intensamente en las células, probablemente a través de un mecanismo de difusión pasiva seguido de una fuerte unión celular. Inhibe la respuesta angiogénica inducida por la adrenomedulina y también es positivo para el deslizamiento mitótico, causando micronúcleos en células mononucleares con bloqueo de la citocinesis. Este químico produce un aumento significativo en las células mononucleadas micronucleadas a concentraciones que produjeron aproximadamente un 50% de muerte celular y citostasis o menos, según lo calculado usando RPD, RICC y RCC.
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| In vivo |
La Vinblastine es un fármaco anticancerígeno ampliamente utilizado con efectos secundarios indeseables . Una combinación de este compuesto y RAP en dosis muy bajas contra el CHC humano obtiene un efecto antiangiogénico satisfactorio in vivo. La dosis clínicamente relevante de este químico inhibe la palmitoilación de la tubulina in vivo en células CEM (efecto sobre la despalmitoilación de la tubulina).
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Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | GRP78 p-eIF2 p-JNK / c-Caspase-7 / c-PARP ERK / p-ERK / Mcl-1 / Bad / Bid / Noxa |
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19674193 |
| Immunofluorescence | α-tubulin / Acetyl tubulin |
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30120268 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27114800 |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06381570 | Recruiting | Low-grade Glioma |
Daniel Morgenstern|The Hospital for Sick Children |
March 21 2024 | Early Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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