solo para uso en investigación

Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor

Cat. No.S2310

Honokiol es el principio activo del extracto de magnolia que inhibe la fosforilación de Akt y promueve la fosforilación de ERK1/2. Este compuesto provoca la detención de la fase G0/G1, induce la apoptosis y la autofagia a través de la vía de señalización ROS/ERK1/2. Inhibe la infección por el virus de la hepatitis C (VHC). Fase 3.
Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 266.334

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM
Vero E6 cells Function assay Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM
human A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM
human CEM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM
HEK293 cells Function assay Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM
human A549 cell Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM
human HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM
human PBM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM
Hep-G2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM
human HepG2 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM
human K562 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM
Vero cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM
human A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM
human SPC-A1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM
HUVEC cells Function assay 20 μM 24 h Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay
HEK293 cells Function assay 24-48 h Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay
human SH-SY5Y cells Function assay 10 μM 30 mins Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 266.334 Fórmula

C18H18O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 35354-74-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 293100 Smiles C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Akt-phosphorylation
MEK
In vitro

Honokiol muestra efectos pro-apoptóticos en líneas celulares de melanoma, sarcoma, mieloma, leucemia, vejiga, pulmón, próstata, carcinoma de células escamosas orales y cáncer de colon. Este compuesto es eficaz para inducir la apoptosis en células de angiosarcoma SVR. El tratamiento de las células SVR con este químico causa una disminución de la fosforilación de MAP quinasa, Akt y c-src. Además, potencia la apoptosis mediada por TRAIL, y su citotoxicidad es parcialmente abrogada por anticuerpos neutralizantes contra TRAIL. Este compuesto también tiene actividad antiangiogénica directa, ya que bloquea la fosforilación y la activación de rac debido a las interacciones VEGF-VEGFR2. Causa apoptosis en células de LLC a través de la activación de la caspasa 8, seguida de la activación de la caspasa 9 y 3. Este químico previene la supervivencia de las células de LLC mediada por interleucina-4 y potencia la citotoxicidad de CB-1348, FaraA y 2-CdA. Mata las células de mieloma de pacientes con recaída a dosis que no matan las PBMC. Las caspasas 3, 7, 8 y 9 son inducidas por el tratamiento con este compuesto, así como la escisión de PARP. Se ha descubierto que induce apoptosis en las líneas celulares de cáncer de colon RKO. Este químico potencia la apoptosis, suprime la osteoclastogénesis e inhibe la invasión a través de la modulación de la vía de activación del factor nuclear-kappaB. Puede actuar como un potente agente antiinflamatorio con actividades multipotenciales debido a un efecto inhibidor sobre la vía PI3K/Akt.

In vivo

Honokiol es altamente eficaz contra el angiosarcoma SVR en ratones desnudos. Este compuesto inhibe el crecimiento de células RKO en xenoinjertos murinos. Previene el crecimiento de células de cáncer de mama MDA-MD-231 en xenoinjertos murinos.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15259066/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18158873/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17487375/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922325/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K
S2310-WB1
27458163
Immunofluorescence Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65
S2310-IF1
24508063

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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