solo para uso en investigación
Cat. No.S2310
| Dianas relacionadas | PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A |
|---|---|
| Otros Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibidores | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine Pirarubicin |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human UACC-903 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM | ||||
| Vero E6 cells | Function assay | Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM | ||||
| human UACC-903 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM | ||||
| human A549 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM | ||||
| human CEM cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM | ||||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM | ||||
| human A549 cell | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM | |||
| human HT-29 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM | |||
| human PBM cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM | ||||
| Hep-G2 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM | ||||
| human HepG2 cells | Proliferation assay | 24 h | Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM | |||
| human K562 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM | ||||
| Vero cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM | ||||
| human A2780 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM | ||||
| human SPC-A1 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM | ||||
| HUVEC cells | Function assay | 20 μM | 24 h | Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay | ||
| HEK293 cells | Function assay | 24-48 h | Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay | |||
| human SH-SY5Y cells | Function assay | 10 μM | 30 mins | Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay | ||
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 266.334 | Fórmula | C18H18O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 35354-74-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | NSC 293100 | Smiles | C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 53 mg/mL
(198.99 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Akt-phosphorylation
MEK
|
|---|---|
| In vitro |
Honokiol muestra efectos pro-apoptóticos en líneas celulares de melanoma, sarcoma, mieloma, leucemia, vejiga, pulmón, próstata, carcinoma de células escamosas orales y cáncer de colon. Este compuesto es eficaz para inducir la apoptosis en células de angiosarcoma SVR. El tratamiento de las células SVR con este químico causa una disminución de la fosforilación de MAP quinasa, Akt y c-src. Además, potencia la apoptosis mediada por TRAIL, y su citotoxicidad es parcialmente abrogada por anticuerpos neutralizantes contra TRAIL. Este compuesto también tiene actividad antiangiogénica directa, ya que bloquea la fosforilación y la activación de rac debido a las interacciones VEGF-VEGFR2. Causa apoptosis en células de LLC a través de la activación de la caspasa 8, seguida de la activación de la caspasa 9 y 3. Este químico previene la supervivencia de las células de LLC mediada por interleucina-4 y potencia la citotoxicidad de CB-1348, FaraA y 2-CdA. Mata las células de mieloma de pacientes con recaída a dosis que no matan las PBMC. Las caspasas 3, 7, 8 y 9 son inducidas por el tratamiento con este compuesto, así como la escisión de PARP. Se ha descubierto que induce apoptosis en las líneas celulares de cáncer de colon RKO. Este químico potencia la apoptosis, suprime la osteoclastogénesis e inhibe la invasión a través de la modulación de la vía de activación del factor nuclear-kappaB. Puede actuar como un potente agente antiinflamatorio con actividades multipotenciales debido a un efecto inhibidor sobre la vía PI3K/Akt. |
| In vivo |
Honokiol es altamente eficaz contra el angiosarcoma SVR en ratones desnudos. Este compuesto inhibe el crecimiento de células RKO en xenoinjertos murinos. Previene el crecimiento de células de cáncer de mama MDA-MD-231 en xenoinjertos murinos. |
Referencias |
|
| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K |
|
27458163 |
| Immunofluorescence | Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65 |
|
24508063 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.