Pirarubicin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor

Cat. No.S1393

Pirarubicin es un antibiótico de antraciclina y también un inhibidor de la síntesis de ADN/ARN al intercalarse en el ADN e interactuar con la topoisomerasa II, utilizado como agente antineoplásico.
Pirarubicin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 627.64

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.85%
99.85

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 627.64 Fórmula

C32H37NO12

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 72496-41-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC-333054,THP Smiles CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)CO)O)N)OC6CCCCO6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (159.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Topo II
In vitro

Pirarubicin es rápidamente absorbida por las células M5076 y la concentración intracelular de este compuesto alcanza más de 2,5 veces la de doxorrubicina. Es más eficaz que la doxorrubicina en términos de concentración inhibitoria del 50 % del crecimiento celular in vitro. Este compuesto provoca la detención del ciclo celular en G0/G1 en células MG-63. Suprime la expresión de PCNA, ciclina D1, ciclina E y Bcl-2, y aumenta la expresión de Bax en células MG-63. Este agente relaja marcadamente las contracciones inducidas por noradrenalina (0,1 μM) en la aorta con endotelio, pero no en la que carece de endotelio. La relajación inducida por este químico es inhibida por azul de metileno (5 μM), hidroquinona (100 μM), fenidona (50 μM), hemoglobina (1 μM) y bromuro de p-bromofenacilo (50 μM), pero no por indometacina (25 μM). Es aproximadamente 2-5 veces más potente que Adriamycin en las líneas celulares SKUT1B, HEC1A y BG1. Este compuesto también muestra un patrón de dosis-respuesta inverso del bloqueo en G2, de modo que a dosis altas, la cinética del ciclo celular reflejaría la de los controles no tratados.

In vivo

Pirarubicin reduce el peso del tumor al 60 % del nivel de control en ratones con tumores sólidos M5076, aunque la doxorrubicina no tiene ningún efecto. Este compuesto y Epirubicin son efectivos contra el tumor V x 2 cuando se inyectan por vía intraarterial hepática (h.i.a.), la actividad de este químico es más fuerte que la de Epirubicin.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1592283/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7880733/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05099341 Recruiting
Depression
Centre Hospitalier Universitaire Dijon
October 1 2021 Not Applicable
NCT04158817 Completed
Prostate Cancer
Shanghai General Hospital Shanghai Jiao Tong University School of Medicine|NanoMab Technology (UK) Limited
November 1 2019 Early Phase 1
NCT03716180 Active not recruiting
Breast Cancer
Dana-Farber Cancer Institute|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Breast Cancer Research Foundation|Terri Brodeur Breast Cancer Foundation
November 5 2018 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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