solo para uso en investigación
Cat. No.S1393
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Otros Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibidores | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Peso molecular | 627.64 | Fórmula | C32H37NO12 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 72496-41-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC-333054,THP | Smiles | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)CO)O)N)OC6CCCCO6 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(159.32 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Topo II
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| In vitro |
Pirarubicin es rápidamente absorbida por las células M5076 y la concentración intracelular de este compuesto alcanza más de 2,5 veces la de doxorrubicina. Es más eficaz que la doxorrubicina en términos de concentración inhibitoria del 50 % del crecimiento celular in vitro. Este compuesto provoca la detención del ciclo celular en G0/G1 en células MG-63. Suprime la expresión de PCNA, ciclina D1, ciclina E y Bcl-2, y aumenta la expresión de Bax en células MG-63. Este agente relaja marcadamente las contracciones inducidas por noradrenalina (0,1 μM) en la aorta con endotelio, pero no en la que carece de endotelio. La relajación inducida por este químico es inhibida por azul de metileno (5 μM), hidroquinona (100 μM), fenidona (50 μM), hemoglobina (1 μM) y bromuro de p-bromofenacilo (50 μM), pero no por indometacina (25 μM). Es aproximadamente 2-5 veces más potente que Adriamycin en las líneas celulares SKUT1B, HEC1A y BG1. Este compuesto también muestra un patrón de dosis-respuesta inverso del bloqueo en G2, de modo que a dosis altas, la cinética del ciclo celular reflejaría la de los controles no tratados. |
| In vivo |
Pirarubicin reduce el peso del tumor al 60 % del nivel de control en ratones con tumores sólidos M5076, aunque la doxorrubicina no tiene ningún efecto. Este compuesto y Epirubicin son efectivos contra el tumor V x 2 cuando se inyectan por vía intraarterial hepática (h.i.a.), la actividad de este químico es más fuerte que la de Epirubicin. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05099341 | Recruiting | Depression |
Centre Hospitalier Universitaire Dijon |
October 1 2021 | Not Applicable |
| NCT04158817 | Completed | Prostate Cancer |
Shanghai General Hospital Shanghai Jiao Tong University School of Medicine|NanoMab Technology (UK) Limited |
November 1 2019 | Early Phase 1 |
| NCT03716180 | Active not recruiting | Breast Cancer |
Dana-Farber Cancer Institute|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Breast Cancer Research Foundation|Terri Brodeur Breast Cancer Foundation |
November 5 2018 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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