Pirarubicin

N.º de catálogoS1393 Lote:S139308

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₂H₃₇NO₁₂

Peso molecular

627.64

Número CAS

72496-41-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (159.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (2.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Pirarubicin es un antibiótico de antraciclina y también un inhibidor de la síntesis de ADN/ARN al intercalarse en el ADN e interactuar con la topoisomerasa II, utilizado como agente antineoplásico.

Objetivos

Topo II

In vitro

Pirarubicin es rápidamente absorbida por las células M5076 y la concentración intracelular de este compuesto alcanza más de 2,5 veces la de doxorrubicina. Es más eficaz que la doxorrubicina en términos de concentración inhibitoria del 50 % del crecimiento celular in vitro. Este compuesto provoca la detención del ciclo celular en G0/G1 en células MG-63. Suprime la expresión de PCNA, ciclina D1, ciclina E y Bcl-2, y aumenta la expresión de Bax en células MG-63. Este agente relaja marcadamente las contracciones inducidas por noradrenalina (0,1 μM) en la aorta con endotelio, pero no en la que carece de endotelio. La relajación inducida por este químico es inhibida por azul de metileno (5 μM), hidroquinona (100 μM), fenidona (50 μM), hemoglobina (1 μM) y bromuro de p-bromofenacilo (50 μM), pero no por indometacina (25 μM). Es aproximadamente 2-5 veces más potente que Adriamycin en las líneas celulares SKUT1B, HEC1A y BG1. Este compuesto también muestra un patrón de dosis-respuesta inverso del bloqueo en G2, de modo que a dosis altas, la cinética del ciclo celular reflejaría la de los controles no tratados.

In vivo

Pirarubicin reduce el peso del tumor al 60 % del nivel de control en ratones con tumores sólidos M5076, aunque la doxorrubicina no tiene ningún efecto. Este compuesto y Epirubicin son efectivos contra el tumor V x 2 cuando se inyectan por vía intraarterial hepática (h.i.a.), la actividad de este químico es más fuerte que la de Epirubicin.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10470291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20357441/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687584/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1592283/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7880733/

Expandir

Sellecks Pirarubicin Ha sido citado por 13 Publicaciones

Wnt signaling modulates the response to DNA damage in the Drosophila wing imaginal disc by regulating the EGFR pathway [ PLoS Biol, 2024, 22(7):e3002547]	PubMed: 39047051
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Patient-derived organoid culture of gastric cancer for disease modeling and drug sensitivity testing [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114751]	PubMed: 37105073
Nkx2.8 promotes chemosensitivity in bladder urothelial carcinoma via transcriptional repression of MDR1 [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):492]	PubMed: 35610207
Lipoparticles for Synergistic Chemo-Photodynamic Therapy to Ovarian Carcinoma Cells: In vitro and in vivo Assessments [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976]	PubMed: 33603362
Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin [ Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22]	PubMed: 33396604
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681
Dual Inhibition of Pirarubicin-Induced AKT and ERK Activations by Phenformin Sensitively Suppresses Bladder Cancer Growth. [ Front Pharmacol, 2019, 10:1159]	PubMed: 31649535
MARCH1 encourages tumour progression of hepatocellular carcinoma via regulation of PI3K-AKT-β-catenin pathways. [ J Cell Mol Med, 2019, 23(5):3386-3401]	PubMed: 30793486

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