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ELR-510444 Microtubule Associated inhibidor

Name: ELR-510444
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3725
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3725

ELR-510444 es un novedoso disruptor de microtúbulos con potenciales efectos antivasculares y eficacia antitumoral in vivo, causando una pérdida de microtúbulos celulares y la formación de husos mitóticos aberrantes, lo que lleva a la detención mitótica y apoptosis de las células cancerosas.

ELR-510444 Microtubule Associated inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 368.47

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Control de calidad

Lote: S372501 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.64%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.64

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Microtubule Associated Inhibidores	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	368.47	Fórmula	C₁₉H₁₆N₂O₂S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1233948-35-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(S3)C#N)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 73 mg/mL (198.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubule
In vitro	ELR510444 tiene una potente actividad desestabilizadora de microtúbulos, causando una pérdida de microtúbulos celulares y la formación de husos mitóticos aberrantes, lo que lleva a la detención mitótica y apoptosis de las células cancerosas. ELR510444 inhibe potentemente la proliferación celular con un valor de IC(50) de 30,9 nM en células MDA-MB-231, inhibe la velocidad y el alcance del ensamblaje de tubulina purificada, y desplaza la colchicina de la tubulina, indicando que el fármaco interactúa directamente con la tubulina en el sitio de unión de la colchicina. ELR510444 no es un sustrato para el transportador de fármacos P-glicoproteína y retiene actividad en líneas celulares que sobreexpresan βIII-tubulina, sugiriendo que elude ambos mecanismos clínicamente relevantes de resistencia a los fármacos de esta clase de agentes.
In vivo	ELR510444 muestra una potente actividad antitumoral en el modelo de xenoinjerto MDA-MB-231. Una baja concentración de ELR510444 (30 nM) altera rápidamente la forma de las células endoteliales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21148249/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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