ELR-510444

N.º de catálogoS3725 Lote:S372501

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Datos técnicos

Fórmula

C19H16N2O2S2
Peso molecular 368.47 Número CAS 1233948-35-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (198.11 mM)
Ethanol 24 mg/mL (65.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ELR-510444 es un novedoso disruptor de microtúbulos con potenciales efectos antivasculares y eficacia antitumoral in vivo, causando una pérdida de microtúbulos celulares y la formación de husos mitóticos aberrantes, lo que lleva a la detención mitótica y apoptosis de las células cancerosas.
Objetivos
Microtubule
In vitro ELR510444 tiene una potente actividad desestabilizadora de microtúbulos, causando una pérdida de microtúbulos celulares y la formación de husos mitóticos aberrantes, lo que lleva a la detención mitótica y apoptosis de las células cancerosas. ELR510444 inhibe potentemente la proliferación celular con un valor de IC(50) de 30,9 nM en células MDA-MB-231, inhibe la velocidad y el alcance del ensamblaje de tubulina purificada, y desplaza la colchicina de la tubulina, indicando que el fármaco interactúa directamente con la tubulina en el sitio de unión de la colchicina. ELR510444 no es un sustrato para el transportador de fármacos P-glicoproteína y retiene actividad en líneas celulares que sobreexpresan βIII-tubulina, sugiriendo que elude ambos mecanismos clínicamente relevantes de resistencia a los fármacos de esta clase de agentes.
In vivo ELR510444 muestra una potente actividad antitumoral en el modelo de xenoinjerto MDA-MB-231. Una baja concentración de ELR510444 (30 nM) altera rápidamente la forma de las células endoteliales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    2H-11 tumor endothelial cells

  • Concentraciones

    1-100 nM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    2H-11 cells are plated on glass coverslips and allowed to attach and grow for 24 h. Drugs are then added for 1 h, and cells are fixed with paraformaldehyde and permeabilized with Triton X-100. F-Actin and DNA are stained with tetramethylrhodamine B isothiocyanate-conjugated phalloidin and DAPI, respectively.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    BALB/c nude mice

  • Dosificaciones

    3, 6, and 12.5 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21148249/

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