Name: Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2447
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.28%

99.28

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros ADC Cytotoxin Inhibidores	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	635.14	Fórmula	C₃₂H₄₃ClN₂O₉	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	66584-72-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Antibiotic C 15003P3			Smiles	CC1C2CC(C(C=CC=C(CC3=CC(=C(C(=C3)OC)Cl)N(C(=O)CC(C4(C1O4)C)OC(=O)C(C)C)C)C)OC)(NC(=O)O2)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (157.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Ansamitocin p-3 does not inhibit the growth of bacteria, but very markedly inhibits the growth of eukaryotic organisms.
In vitro	Ansamitocin p-3 (isobutirato de maytansinol, NSC292222) a 5 μM inhibe completamente la polimerización de tubulina aislada de cerebros bovinos, pero a diferencia del VCR, este compuesto a una alta concentración de 80 μM no conduce a la agregación de tubulina. A 16 μM también despolimeriza potentemente la tubulina polimerizada (IC50 = 3,8 μM). La adición de Ansamitocin p-3 a células en cultivo bloquea la alteración morfológica de las células AC de fibroepitelioide a un tipo de célula glial causada por la exposición a una cierta concentración de dibutyryl adenosina 3':5'-monofosfato cíclico. Además, a 16 nM provoca que la red bien definida de microtúbulos citoplasmáticos de las células A31 se disperse rápidamente. El tratamiento a corto plazo con este compuesto también inhibe la síntesis de ADN en células A31 o células KB. Estos resultados confirman que actúa interfiriendo con el sistema de ensamblaje de microtúbulos, lo que resulta en una inhibición de la formación de fibras del huso mitótico y, en última instancia, en la muerte celular. Este compuesto muestra una potente citotoxicidad contra las células A-549, HT-29 y MCF-7 de manera dosis-dependiente con ED50 de 4 ×10^-7, 4 × 10^-7 y 2 × 10^-6 μg/mL, respectivamente. También exhibe citotoxicidad contra las células HCT-116 con una EC50 mucho más baja de 0,081 nM. Ansamitocin p-3 mejora el efecto de la radiación tanto en células de Drosophila como en células de cáncer humano de una manera dependiente de p53.
Ensayo de quinasa	Ensayo de inhibición de la polimerización
Ensayo de quinasa	Después de la adición de 100 μL de varias concentraciones de solución de Ansamitocin p-3 (isobutirato de maytansinol, NSC292222) (tampón MES sin GTP) o tampón Tris 1 M, pH 8.4 (para el blanco), a 400 μL de solución de tubulina bovina (1 mg/mL en tampón MES frío), mantenida a 0 °C durante 10 a 15 minutos, la mezcla se calienta en un baño de agua a 37 °C durante 30 a 60 minutos. La polimerización de tubulina se sigue mediante un aumento de la turbidez de la mezcla durante el calentamiento. La medición de la turbidez se realiza a 460 nm con un espectrofotómetro Hitachi tipo 101.
In vivo	El tratamiento con Ansamitocin p-3 (isobutirato de maytansinol, NSC292222) (>1 μg) suprime significativamente el crecimiento de la leucemia SN36 e induce un mayor arresto en metafase de las células de leucemia P388. A 25 μg/kg/día, prolonga significativamente el tiempo de supervivencia de ratones portadores de melanoma B16 i.p. en un 130%. Este compuesto también prolonga significativamente el tiempo de supervivencia de ratones portadores de carcinoma ascítico de Ehrlich, sarcoma 180 y mastocitoma P815, mientras que prolonga ligeramente el tiempo de supervivencia de ratones portadores de mieloma MOPC-104E ascítico, leucemia L1210 y leucemia C1498.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6245801/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298279/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314405/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21504911/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24124473/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) ADC Cytotoxin inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 635.14