TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) Inhibidores | TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| E7462New | Merestinib dihydrochloride | Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) es un inhibidor potente de c-Met, biodisponible por vía oral, que presenta un valor Ki de 2 nM. Este compuesto demuestra actividad antitumoral e inhibe múltiples quinasas, incluyendo MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM), y MKNK1/2 (IC50=7 nM). | ||
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) también inhibe c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de PUMA en células de cáncer de colon a través de la vía de señalización AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) es un inhibidor de Axl con una IC50 de 14 nM, lo que demuestra una selectividad >100 veces mayor para Axl sobre Abl. Este compuesto también es más de 50 a 100 veces más selectivo para Axl frente a Mer y Tyro3, y exhibe una selectividad 100 veces mayor en comparación con InsR, EGFR, HER2 y PDGFR. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) es un inhibidor relacionado con Met para c-Met, Axl, Ron y Tyro3 con IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM y 4,3 nM en ensayos sin células, 40 veces más selectivo para dianas relacionadas con Met frente a Lck, VEGFR-2 y TrkA/B, y más de 500 veces mayor selectividad frente a todas las demás quinasas receptoras y no receptoras. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de molécula pequeña de FLT3/AXL con valores de IC50 de 0,29 nM y 0,73 nM para FLT3 y AXL, respectivamente. Inhibe FLT3 con un valor de IC50 que fue aproximadamente 800 veces más potente que la concentración requerida para inhibir c-KIT (230 nM). |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib es un potente y selectivo inhibidor de c-Met con una IC50 de 4 nM, >200 veces más selectivo para c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 y Mer. Este compuesto induce autophagy. Fase 1. |
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| S8696 | 2-D08 | 2-D08 (2',3',4'-trihidroxi flavona) es un inhibidor de la sumoilación de proteínas permeable a las células y mecánicamente único. Este compuesto es un inhibidor de la sumoilación de proteínas permeable a las células y mecánicamente único. |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) es un inhibidor potente y selectivo de AXL con una IC50 de 27 nM, y es altamente efectivo para inducir la apoptosis. |
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| S1497 | Pralatrexate | Pralatrexate es un antifolato y, estructuralmente, un análogo del folato. Su IC50 es < 300 nM en algunas líneas celulares. Este compuesto induce la apoptosis de las células tumorales. |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250 es un inhibidor potente y selectivo de Mer con una IC50 de 1,7 nM, aproximadamente 160 y 60 veces más selectivo sobre las quinasas estrechamente relacionadas Axl/Tyro3. |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503 es un inhibidor de la phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) con un valor de IC50 de 2,5 μM. Es inactivo contra un panel de otras Dehydrogenase y muestra una reactividad cruzada mínima en un panel de 168 GPCR. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 es un inhibidor altamente selectivo de TAM kinase con IC50 de <5 nM, 8 nM y 29 nM para Mer, Tyro3 y Axl, respectivamente. Este compuesto muestra menor actividad contra Met, Aurora B, Lck, Src y CDK8. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) es un inhibidor TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente y selectivo, disponible por vía oral, que muestra baja actividad bioquímica nanomolar y una lenta tasa de disociación del inhibidor (T1/2 >120 min) en ensayos de fosforilación de péptidos y ensayos de unión a quinasas in vitro, respectivamente. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples RTK implicadas en el crecimiento de células de sarcoma, incluyendo c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met y Axl. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) es un nuevo inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la tirosina quinasa Anexelekto(Axl)/MER con una IC50 de 0,7 nM y 1,0 nM para AXL y MER, respectivamente. Este compuesto suprime la aparición y el mantenimiento de células tolerantes a los EGFR-TKI iniciales, osimertinib o dacomitinib, en células de NSCLC con mutación de EGFR que sobreexpresan AXL. También detiene el crecimiento y mata las células de leucemia mieloide aguda mutantes con duplicación en tándem interna de la tirosina quinasa 3 similar a FMS. |
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| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, un novedoso inhibidor selectivo de Axl con una IC50 de 58 nM in vitro, inhibe el crecimiento tumoral de forma dosis dependiente y es un objetivo terapéutico potencial para superar la resistencia al inhibidor de EGFR. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 es un inhibidor dual de Met (c-Met)/Axl con IC50 de 48 nM y 10.3 nM, respectivamente. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 es un inhibidor específico de la Mer tirosina quinasa con una IC50 de 4,3 nM, aproximadamente 83 y 58 veces más selectivo que Axl y Tyro3, respectivamente. |
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| S8404 | S49076 | S49076 es un inhibidor novedoso y potente de Met (c-Met), AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores de IC50 por debajo de 20 nmol/L. |
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| S7545 | G-749 | G-749 es un novedoso y potente inhibidor de FLT3 con una IC50 de 0,4 nM, 0,6 nM y 1 nM para FLT3 (WT), FLT3 (D835Y) y Mer, respectivamente, mostrando una menor potencia frente a otras tirosinas quinasas. |
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| E5942New | UNC9426 | UNC9426 (compuesto 12) es un inhibidor potente y biodisponible por vía oral de TYRO3 con una IC50 de 2,1 nM. Reduce la agregación plaquetaria sin prolongar el tiempo de sangrado y suprime eficazmente las vías de señalización mediadas por TYRO3 en células tumorales y macrófagos. | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 es un inhibidor pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) que bloquea el sitio de dimerización del receptor Axl con un Kd de 12 μM y un IC50 de 10 μM, respectivamente. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) es un potente inhibidor oralmente biodisponible de la tyrosine kinase con una IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM y <1,0 nM para c-Met, VEGFR2 y Axl, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral. | ||
| S4487 | Gilteritinib hemifumarate | Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate es un potente inhibidor de FLT3/AXL competitivo con ATP con una IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivamente. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) es un potente inhibidor de quinasas de molécula pequeña de c-MET y VEGFR2 con una IC50 de 1,3 nM y 0,035 nM respectivamente. También inhibe RET, KIT, AXL, Tie2 y FLT3 con IC50 de 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM y 11,3 nM respectivamente. Puede ser un agente prometedor para inhibir la angiogénesis tumoral y la metástasis en cánceres con señalización MET y VEGFR desregulada. | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541 es un potente y específico inhibidor de la Mer tirosina quinasa (MerTK) que se une al bolsillo de ATP de MerTK con una CI50 de 4,4 nM. Este compuesto inhibe la MerTK fosforilada (pMerTK) con una CE50 de 510 nM. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) es un inhibidor ATP-competitivo de múltiples RTKs incluyendo MET, VEGFR2, AXL y MER, con valores de IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM y 7,2 nM en ensayos basados en células, respectivamente. |
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