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Merestinib dihydrochloride TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) inhibidor

Cat. No.E7462

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) es un inhibidor potente de c-Met, biodisponible por vía oral, que presenta un valor Ki de 2 nM. Este compuesto demuestra actividad antitumoral e inhibe múltiples quinasas, incluyendo MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM), y MKNK1/2 (IC50=7 nM).
Merestinib dihydrochloride TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 625.45

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Control de calidad

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 625.45 Fórmula

C30H24Cl2F2N6O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1206801-37-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos LY2801653 dihydrochloride Smiles [H]Cl.[H]Cl.O=C(C1=CC=C(C)N(C2=CC=C(F)C=C2)C1=O)NC3=CC=C(OC4=CC5=C(N(C)N=C5)C=C4C6=CNN=C6)C(F)=C3

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vivo
Merestinib (LY2801653) demuestra efectos antitumorales en modelos de xenoinjerto con MET amplificado (MKN45), MET autocrino (U-87MG y KP4) y MET sobreexpresado (H441); y efectos de normalización vascular in vivo. Merestinib (LY2801653) es un inhibidor tipo II competitivo de ATP, de disociación lenta de la tirosina quinasa MET con un tiempo de residencia farmacodinámico (Koff) de 0,00132 min-1 y una t1/2 de 525 min. El tratamiento con Merestinib (LY2801653) inhibe la fosforilación de MET con una TED50 compuesta (dosis de inhibición del 50 % del objetivo) de 1,2 mg/kg y una TED90 compuesta (dosis de inhibición del 90 % del objetivo) de 7,4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) reduce significativamente el crecimiento tumoral de TFK-1 en relación con el control del vehículo. Merestinib (LY2801653) inhibe el crecimiento de tumores de xenoinjerto de CCC intra y extrahepáticos.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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