Datos técnicos
| Fórmula | C30H24Cl2F2N6O3 |
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| Peso molecular | 625.45 | Número CAS | 1206801-37-7 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) es un inhibidor potente de c-Met, biodisponible por vía oral, que presenta un valor Ki de 2 nM. Este compuesto demuestra actividad antitumoral e inhibe múltiples quinasas, incluyendo MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM), y MKNK1/2 (IC50=7 nM). |
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| In vivo | Merestinib (LY2801653) demuestra efectos antitumorales en modelos de xenoinjerto con MET amplificado (MKN45), MET autocrino (U-87MG y KP4) y MET sobreexpresado (H441); y efectos de normalización vascular in vivo. Merestinib (LY2801653) es un inhibidor tipo II competitivo de ATP, de disociación lenta de la tirosina quinasa MET con un tiempo de residencia farmacodinámico (Koff) de 0,00132 min-1 y una t1/2 de 525 min. El tratamiento con Merestinib (LY2801653) inhibe la fosforilación de MET con una TED50 compuesta (dosis de inhibición del 50 % del objetivo) de 1,2 mg/kg y una TED90 compuesta (dosis de inhibición del 90 % del objetivo) de 7,4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) reduce significativamente el crecimiento tumoral de TFK-1 en relación con el control del vehículo. Merestinib (LY2801653) inhibe el crecimiento de tumores de xenoinjerto de CCC intra y extrahepáticos. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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