TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk)
Productos selectivos de isoformas
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
|
|
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) también inhibe c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de PUMA en células de cáncer de colon a través de la vía de señalización AKT/GSK-3β/NF-κB. |
|
|
| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) es un inhibidor de Axl con una IC50 de 14 nM, lo que demuestra una selectividad >100 veces mayor para Axl sobre Abl. Este compuesto también es más de 50 a 100 veces más selectivo para Axl frente a Mer y Tyro3, y exhibe una selectividad 100 veces mayor en comparación con InsR, EGFR, HER2 y PDGFR. |
|
|
| S7067 | Tepotinib | Tepotinib es un potente y selectivo inhibidor de c-Met con una IC50 de 4 nM, >200 veces más selectivo para c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 y Mer. Este compuesto induce autophagy. Fase 1. |
|
-S706701Z0220150917.gif)
|
| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de molécula pequeña de FLT3/AXL con valores de IC50 de 0,29 nM y 0,73 nM para FLT3 y AXL, respectivamente. Inhibe FLT3 con un valor de IC50 que fue aproximadamente 800 veces más potente que la concentración requerida para inhibir c-KIT (230 nM). |
|
|
| E7462New | Merestinib dihydrochloride | Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) es un inhibidor potente de c-Met, biodisponible por vía oral, que presenta un valor Ki de 2 nM. Este compuesto demuestra actividad antitumoral e inhibe múltiples quinasas, incluyendo MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM), y MKNK1/2 (IC50=7 nM). | ||
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis. |
|
|
| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) es un inhibidor relacionado con Met para c-Met, Axl, Ron y Tyro3 con IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM y 4,3 nM en ensayos sin células, 40 veces más selectivo para dianas relacionadas con Met frente a Lck, VEGFR-2 y TrkA/B, y más de 500 veces mayor selectividad frente a todas las demás quinasas receptoras y no receptoras. |
|
|
| S8696 | 2-D08 | 2-D08 (2',3',4'-trihidroxi flavona) es un inhibidor de la sumoilación de proteínas permeable a las células y mecánicamente único. Este compuesto es un inhibidor de la sumoilación de proteínas permeable a las células y mecánicamente único. |
|
|
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) es un inhibidor potente y selectivo de AXL con una IC50 de 27 nM, y es altamente efectivo para inducir la apoptosis. |
|
|
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.