Name: Pralatrexate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1497
Rating: 5 (18 reviews)

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Control de calidad

Lote: S149701 DMSO]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.58%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.58

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros DHFR Inhibidores	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human KB cells	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human KB cells expressing human RFC/FRalpha/PCFT after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.47 nM
Chinese hamster R2 cells	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.057 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	477.47	Fórmula	C₂₃H₂₃N₇O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	146464-95-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 754230			Smiles	C#CCC(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 28 mg/mL (58.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.230mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DHFR
In vitro	Pralatrexate y bortezomib exhiben citotoxicidad dependiente de la concentración y del tiempo contra un amplio panel de líneas celulares de linfoma T. Este compuesto muestra sinergismo cuando se combina con bortezomib en todas las líneas celulares estudiadas. También induce una Apoptosis related potente y activación de caspasa cuando se combina con bortezomib en todo el panel. El agente modula significativamente la expresión de p27, NOXA, HH3 y RFC-1, según se evaluó mediante ensayos de Western blot. Este compuesto está diseñado racionalmente para un transporte celular mejorado a través de RFC-1, y para tener una mayor retención intracelular del fármaco mediante la formación mejorada de conjugados poliglutamilados. Se cree que ejerce su efecto farmacológico principalmente a través de la inhibición de DHFR, teniendo una IC50 en el rango picomolar. Este químico demuestra un transporte intracelular superior a través del transportador de folato reducido, y una mayor acumulación dentro de las células por poliglutamilación mejorada. Exhibe actividad antitumoral que es superior a la actividad de otros Antifolate. Su actividad mejorada en relación con el metotrexato (MTX) se debe a su tasa mucho más rápida de transporte y poliglutamación, siendo la primera menos importante cuando el transportador está saturado.
In vivo	El tratamiento con Pralatrexate provoca toxicidad relacionada con el tratamiento en modelos de ratones MV522, según lo determinado por una pérdida de peso significativa en algunos animales antes de la muerte; sin embargo, los ratones restantes recuperan todo el peso perdido para el día 35.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20501616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19221750/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18600598/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23881211/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02594267	Completed	Peripheral T-Cell Lymphoma (PTCL)	Acrotech Biopharma Inc.\|Axis Clinicals Limited	November 10 2015	Phase 1
NCT01947140	Completed	Lymphoid Malignancies\|Multiple Myeloma\|Lymphoma\|Hodgkin Lymphoma\|Non-hodgkin Lymphoma	Jennifer Amengual\|Columbia University	September 9 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01532011	Completed	Advanced Cancers\|Solid Tumors	M.D. Anderson Cancer Center	March 2012	Phase 1
NCT01114282	Completed	Multiple Myeloma	Stanford University\|National Comprehensive Cancer Network	August 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
We are just wondering if it is a racemic mixture or a monomer? Will you please let us know?

Respuesta:
It is the S enantiomer.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pralatrexate DHFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 477.47