Pralatrexate

N.º de catálogoS1497 Lote:S149701

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Datos técnicos

Fórmula

C23H23N7O5
Peso molecular 477.47 Número CAS 146464-95-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (58.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.400mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.230mg/ml (0.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pralatrexate es un antifolato y, estructuralmente, un análogo del folato. Su IC50 es < 300 nM en algunas líneas celulares. Este compuesto induce la apoptosis de las células tumorales.
Objetivos
DHFR
In vitro Pralatrexate y bortezomib exhiben citotoxicidad dependiente de la concentración y del tiempo contra un amplio panel de líneas celulares de linfoma T. Este compuesto muestra sinergismo cuando se combina con bortezomib en todas las líneas celulares estudiadas. También induce una Apoptosis related potente y activación de caspasa cuando se combina con bortezomib en todo el panel. El agente modula significativamente la expresión de p27, NOXA, HH3 y RFC-1, según se evaluó mediante ensayos de Western blot. Este compuesto está diseñado racionalmente para un transporte celular mejorado a través de RFC-1, y para tener una mayor retención intracelular del fármaco mediante la formación mejorada de conjugados poliglutamilados. Se cree que ejerce su efecto farmacológico principalmente a través de la inhibición de DHFR, teniendo una IC50 en el rango picomolar. Este químico demuestra un transporte intracelular superior a través del transportador de folato reducido, y una mayor acumulación dentro de las células por poliglutamilación mejorada. Exhibe actividad antitumoral que es superior a la actividad de otros Antifolate. Su actividad mejorada en relación con el metotrexato (MTX) se debe a su tasa mucho más rápida de transporte y poliglutamación, siendo la primera menos importante cuando el transportador está saturado.
In vivo El tratamiento con Pralatrexate provoca toxicidad relacionada con el tratamiento en modelos de ratones MV522, según lo determinado por una pérdida de peso significativa en algunos animales antes de la muerte; sin embargo, los ratones restantes recuperan todo el peso perdido para el día 35.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20501616/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19221750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18600598/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23881211/

Validación de productos por parte del cliente

PK parameters for pralatrexate in the study population. Concentration over time for each dose cohort of pralatrexate (A).

Datos de [ , , Blood, 2018, 131(4):397-407 ]

Sellecks Pralatrexate Ha sido citado por 18 Publicaciones

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Targeting CD25+ lymphoma cells with the antibody-drug conjugate camidanlumab tesirine as a single agent or in combination with targeted agents [ Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658] PubMed: 39080847
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
Generation and multi-dimensional profiling of a childhood cancer cell line atlas defines new therapeutic opportunities [ Cancer Cell, 2023, 41(4):660-677.e7] PubMed: 37001527
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
A High-Throughput Approach to Identify Effective Systemic Agents for the Treatment of Anaplastic Thyroid Carcinoma [ J Clin Endocrinol Metab, 2021, dgab424] PubMed: 34120183
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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