Name: Navoximod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8957
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.55%

99.55

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros IDO/TDO Inhibidores	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	316.37	Fórmula	C₁₈H₂₁FN₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1402837-78-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GDC-0919, NLG-919			Smiles	C1CC(CCC1C(CC2C3=C(C=CC=C3F)C4=CN=CN24)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (199.13 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.390mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IDO (Cell-free assay) 7 nM(Ki) IDO (Cell-free assay) 75 nM(EC50)
In vitro	NLG919 bloquea potentemente la supresión de células T inducida por IDO y restauró respuestas robustas de células T con una ED50 de 80 nM. De manera similar, utilizando DCs de ratón que expresan IDO de ganglios linfáticos de drenaje tumoral, NLG919 abolió la supresión inducida por IDO de células T antígeno-específicas (OT-I) in vitro, con una ED50 de 120 nM. NLG919 aumenta la actividad citotóxica hacia las células B16-F10 en presencia de pretratamiento con interferón (IFN)-γ in vitro.
In vivo	En ratones, una única administración oral de NLG919 reduce la concentración plasmática y tisular de Kyn en aproximadamente un 50%. En ratones con tumores B16F10, el NLG919 mejora notablemente las respuestas antitumorales de las células pmel-1 ingenuas y en reposo a la vacunación con el péptido hgp100 cognado más CpG-1826 en IFA. Se inyectan ratones inmunocompetentes ortotópicamente con células de glioma murino genéticamente modificadas y se tratan con GDC-0919 solo o combinado con RT. GDC-0919 demuestra una potente inhibición de este nodo y atraviesa eficazmente la barrera hematoencefálica. Aunque GDC-0919 como agente único no demuestra actividad antitumoral, tiene un fuerte potencial para mejorar la respuesta a la RT en el glioblastoma, lo que se ve aún más aumentado con un régimen hipofraccionado.
Referencias	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/73/8_Supplement/491 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29691296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28604143/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02471846	Completed	Solid Tumor	Genentech Inc.	July 28 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Navoximod IDO/TDO inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 316.37