solo para uso en investigación
Cat. No.S7111
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Otros IDO/TDO Inhibidores | Epacadostat (INCB024360) Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human HeLa cells incubated for 24 hrs, EC50=0.061 μM | 26642377 | |||
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as inhibition of kynurenine production pre-incubated for 1 hr followed by IFN-gamma addition and measured after 18 hrs, IC50=0.004μM. | 29398543 | |||
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 282.38 | Fórmula | C18H22N2O |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1402836-58-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue | Smiles | C1CCC(CC1)C(CC2C3=CC=CC=C3C4=CN=CN24)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(198.31 mM)
Ethanol : 56 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
IDO1
(Cell-free assay) 38 nM
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| In vitro |
IDO-IN-2 (análogo de NLG-919, compuesto 24) contiene un núcleo de imidazolisoindol y exhibe una potente actividad inhibidora sobre IDO1 con un valor de IC50 de 38 nM. Este compuesto inhibe la actividad de IDO con un EC50 de 61 nM en un ensayo celular con células HeLa. El modo de unión de esta sustancia química a IDO1 está disponible experimentalmente y muestra una interacción coordinativa directa con el sexto sitio de coordinación del hemo férrico. Se ha utilizado como compuesto de referencia en otros estudios para validar un ensayo de cribado de alto rendimiento para la inhibición de IDO1 y desarrollar un portador nanomicelar inmunoestimulante. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02471846 | Completed | Solid Tumor |
Genentech Inc. |
July 28 2015 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.
Pregunta 1:
This compound has two chiral centers, so which isoform (RR, RS, SR, SS) of it do you sell? Or it
Respuesta:
It is synthesized as a racemate, a mixture of four isoforms (RR, RS, SR, SS).