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IDO-IN-2 IDO/TDO inhibidor

Cat. No.S7111

IDO-IN-2 (RG 6078, análogo de NLG-919, análogo de GDC-0919) es un potente inhibidor de IDO1 con una IC50 de 38 nM.
IDO-IN-2 IDO/TDO inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 282.38

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HeLa Function assay Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human HeLa cells incubated for 24 hrs, EC50=0.061 μM 26642377
HeLa Function assay Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as inhibition of kynurenine production pre-incubated for 1 hr followed by IFN-gamma addition and measured after 18 hrs, IC50=0.004μM. 29398543
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 282.38 Fórmula

C18H22N2O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1402836-58-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue Smiles C1CCC(CC1)C(CC2C3=CC=CC=C3C4=CN=CN24)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (198.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
IDO1
(Cell-free assay)
38 nM
In vitro

IDO-IN-2 (análogo de NLG-919, compuesto 24) contiene un núcleo de imidazolisoindol y exhibe una potente actividad inhibidora sobre IDO1 con un valor de IC50 de 38 nM. Este compuesto inhibe la actividad de IDO con un EC50 de 61 nM en un ensayo celular con células HeLa. El modo de unión de esta sustancia química a IDO1 está disponible experimentalmente y muestra una interacción coordinativa directa con el sexto sitio de coordinación del hemo férrico. Se ha utilizado como compuesto de referencia en otros estudios para validar un ensayo de cribado de alto rendimiento para la inhibición de IDO1 y desarrollar un portador nanomicelar inmunoestimulante.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02471846 Completed
Solid Tumor
Genentech Inc.
July 28 2015 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
This compound has two chiral centers, so which isoform (RR, RS, SR, SS) of it do you sell? Or it

Respuesta:
It is synthesized as a racemate, a mixture of four isoforms (RR, RS, SR, SS).