IDO/TDO

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S8037 Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin-1 (Nec-1) est un inhibiteur spécifique de RIP1 (RIPK1) et inhibe la nécroptose induite par le TNF-α avec une EC50 de 490 nM dans les cellules 293T. Necrostatin-1 bloque également IDO et supprime l'autophagy et l'apoptosis.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
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S7910 Epacadostat (INCB024360) Epacadostat (INCB024360) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO1) avec une IC50 de 10 nM, et il présente une sélectivité élevée par rapport à d'autres enzymes apparentées telles que l'IDO2 ou la tryptophane 2,3-dioxygénase (TDO).
Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9
Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048
Commun Chem, 2025, 8(1):277
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S7111 IDO-IN-2 IDO-IN-2 (RG 6078, analogue de NLG-919, analogue de GDC-0919) est un puissant inhibiteur de IDO1 avec une IC50 de 38 nM.
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
Small, 2022, e2205694
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981
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S7756 Indoximod Indoximod, un tryptophane méthylé, agit comme un inhibiteur de la voie IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygénase) et inverse l'immunosuppression médiatisée par l'IDO. Phase 2.Ce produit a une faible solubilité, des expériences sur animaux sont disponibles, les expériences sur cellules sont à choisir avec précaution!
Front Immunol, 2024, 15:1331480
iScience, 2024, 27(10):110862
Nat Commun, 2023, 14(1):5753
S8957 Navoximod Navoximod (GDC-0919, NLG-919) est un puissant inhibiteur de la voie IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygénase) avec un Ki de 7 nM et une EC50 de 75 nM.
J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
Commun Chem, 2025, 8(1):277
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
S8657 PF-06840003 Le PF-06840003 (EOS200271) est un inhibiteur de IDO-1 hautement sélectif et biodisponible par voie orale. Bien que ce composé présente une inhibition modérée de l'enzyme hIDO1 (IC50 0,41 μM), c'est un composé très efficace (LE 0,53, LipE 5,1), grâce à son tassement serré au sein de l'enzyme, ainsi qu'à la forte densité de liaisons hydrogène qu'il forme avec hIDO-1 malgré sa petite taille.
Front Immunol, 2023, 14:1100041
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
Cell, 2020, 182(5):1252-1270.e34
S8629 Linrodostat (BMS-986205) Le Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) est un inhibiteur irréversible de l'IDO1 avec une IC50 de 1,7 nM. Il inhibe la production de kynurénine avec des valeurs d'IC50 de 1,7, 1,1 et > 2000 dans des essais cellulaires basés sur les cellules HeLa humaines, les cellules HEK293 exprimant l'IDO-1 humaine et la tryptophane-2, 3-dioxygénase.
Front Chem, 2022, 10:998013
Front Oncol, 2021, 11:679517
Eur Respir J, 2020, 2000443
S8368 LM10 LM10 est un inhibiteur sélectif de la tryptophane 2,3-dioxygénase (TDO) avec des valeurs d'IC50 de 0,62 et 2 μM pour la TDO humaine et de souris, respectivement.
Sci Adv, 2023, 9(5):eadd6995
Mol Med Rep, 2021, 23(6)445
Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145
S7587 Epacadostat (INCB024360) analogue Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) est un inhibiteur puissant et compétitif de l'IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) avec une IC50 de 67 nM.
Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412
Front Immunol, 2022, 13:966514
Oncoimmunology, 2017,
S8997 680C91 Le 680C91 est un inhibiteur puissant et sélectif de TDO avec un Ki de 51 nM.
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456