| S8037 |
Necrostatin-1 (Nec-1)
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Necrostatin-1 (Nec-1) est un inhibiteur spécifique de RIP1 (RIPK1) et inhibe la nécroptose induite par le TNF-α avec une EC50 de 490 nM dans les cellules 293T. Necrostatin-1 bloque également IDO et supprime l'autophagy et l'apoptosis.
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Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
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| S7910 |
Epacadostat (INCB024360)
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Epacadostat (INCB024360) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO1) avec une IC50 de 10 nM, et il présente une sélectivité élevée par rapport à d'autres enzymes apparentées telles que l'IDO2 ou la tryptophane 2,3-dioxygénase (TDO).
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Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9
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Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048
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Commun Chem, 2025, 8(1):277
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| S7111 |
IDO-IN-2
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IDO-IN-2 (RG 6078, analogue de NLG-919, analogue de GDC-0919) est un puissant inhibiteur de IDO1 avec une IC50 de 38 nM.
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Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
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Small, 2022, e2205694
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Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981
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| S7756 |
Indoximod
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Indoximod, un tryptophane méthylé, agit comme un inhibiteur de la voie IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygénase) et inverse l'immunosuppression médiatisée par l'IDO. Phase 2.Ce produit a une faible solubilité, des expériences sur animaux sont disponibles, les expériences sur cellules sont à choisir avec précaution!
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Front Immunol, 2024, 15:1331480
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Nat Commun, 2023, 14(1):5753
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| S8957 |
Navoximod
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Navoximod (GDC-0919, NLG-919) est un puissant inhibiteur de la voie IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygénase) avec un Ki de 7 nM et une EC50 de 75 nM.
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J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
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Commun Chem, 2025, 8(1):277
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Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
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| S8657 |
PF-06840003
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Le PF-06840003 (EOS200271) est un inhibiteur de IDO-1 hautement sélectif et biodisponible par voie orale. Bien que ce composé présente une inhibition modérée de l'enzyme hIDO1 (IC50 0,41 μM), c'est un composé très efficace (LE 0,53, LipE 5,1), grâce à son tassement serré au sein de l'enzyme, ainsi qu'à la forte densité de liaisons hydrogène qu'il forme avec hIDO-1 malgré sa petite taille.
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Front Immunol, 2023, 14:1100041
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J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
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Cell, 2020, 182(5):1252-1270.e34
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| S8629 |
Linrodostat (BMS-986205)
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Le Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) est un inhibiteur irréversible de l'IDO1 avec une IC50 de 1,7 nM. Il inhibe la production de kynurénine avec des valeurs d'IC50 de 1,7, 1,1 et > 2000 dans des essais cellulaires basés sur les cellules HeLa humaines, les cellules HEK293 exprimant l'IDO-1 humaine et la tryptophane-2, 3-dioxygénase.
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Front Chem, 2022, 10:998013
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Front Oncol, 2021, 11:679517
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Eur Respir J, 2020, 2000443
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| S8368 |
LM10
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LM10 est un inhibiteur sélectif de la tryptophane 2,3-dioxygénase (TDO) avec des valeurs d'IC50 de 0,62 et 2 μM pour la TDO humaine et de souris, respectivement.
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Sci Adv, 2023, 9(5):eadd6995
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Mol Med Rep, 2021, 23(6)445
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Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145
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| S7587 |
Epacadostat (INCB024360) analogue
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Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) est un inhibiteur puissant et compétitif de l'IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) avec une IC50 de 67 nM.
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Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412
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Front Immunol, 2022, 13:966514
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Oncoimmunology, 2017,
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| S8997 |
680C91
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Le 680C91 est un inhibiteur puissant et sélectif de TDO avec un Ki de 51 nM.
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Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833
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Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
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Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456
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