Name: Epacadostat (INCB024360)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7910
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros IDO/TDO Inhibidores	IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
SKOV-3 cells	Function assay		IDO inhibition, IC50~15.3 nM	30112109
Jurkat	Cell viability assay	72 h	reduced the number of viable cells, IC50 = 50 μM	30112109
OCI-AML2	Function assay		Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human OCI-AML2 cells assessed as reduction in kynurenine production, IC50 = 0.0034 μM.	29220788
HeLa	Function assay	48 hrs	Inhibition of IFN-gamma-stimulated IDO1 activity in human HeLa cells using L-tryptophan as substrate after 48 hrs by microplate reader analysis, IC50 = 0.0071 μM.	25970480
HeLa	Function assay	48 hrs	Inhibition of IDO1 in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as decrease in kynurenine levels after 48 hrs, IC50 = 0.0074 μM.	28523098
HEK293	Function assay	30 mins	Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in kynurenine production after 30 mins, EC50 = 0.00874 μM.	29456801
T-cells	Function assay	2 days	Inhibition of IDO1 in IFNgamma and LPS-stimulated human dendritic cells co-cultured with human T cells assessed as inhibition of T-cell proliferation in presence of soluble anti-CD3 antibody and human recombinant IL-2 incubated for 2 days, IC50 = 0.013 μM.	29220788
HEK293/MSR	Function assay		Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293/MSR cells assessed as reduction in kynurenine production incubated fro 2 days, IC50 = 0.015 μM.	29220788
THP1	Function assay		Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human THP1 cells assessed as reduction in kynurenine productio by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.023 μM.	29220788
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	438.23	Fórmula	C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1204669-58-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2NCCNS(=O)(=O)N)NO)Br)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (200.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.625mg/ml (3.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1 (immune cells) 10 nM
In vitro	En células HeLa humanas tratadas con IFN-γ, Epacadostat (INCB024360) inhibe potentemente la producción de quinurenina. También promueve el crecimiento de células T y células asesinas naturales (NK), aumenta la producción de IFN-gamma y reduce la conversión a células T reguladoras (T(reg)).
Ensayo de quinasa	Ensayos enzimáticos de IDO
Ensayo de quinasa	Epacadostat (INCB024360) se describe como sigue: La IDO humana con una etiqueta His N-terminal se expresa en E. coli y se purifica hasta la homogeneidad. La IDO cataliza la escisión oxidativa del anillo pirrol del núcleo indol del triptófano para producir N'-formilquinurenina. Los ensayos se realizan a temperatura ambiente utilizando 20 nM de IDO y 2 mM de D-Trp en presencia de 20 mM de ascorbato, 3,5 µM de azul de metileno y 0,2 mg/mL de catalasa en tampón de fosfato de potasio 50 mM (pH 6,5). Las velocidades de reacción iniciales se registran siguiendo continuamente el aumento de la absorbancia a 321 nm debido a la formación de N'-formilquinurenina.
In vivo	Epacadostat (INCB024360) (100 mg/kg, p.o.), mediante la inhibición de IDO1, suprime la generación de kyn y el crecimiento tumoral en ratones inmunocompetentes, pero no inmunodeficientes. En ratones portadores de carcinoma de colon CT26, este compuesto también inhibe el crecimiento de tumores que expresan IDO al reducir la quinurenina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20124451/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30112109/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03589651	Completed	Unresectable or Metastatic Solid Tumors	Incyte Corporation	August 17 2018	Phase 1
NCT03361228	Terminated	Solid Tumors	Incyte Corporation	March 1 2018	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epacadostat (INCB024360) Inhibidor de IDO1

Estructura química

Peso molecular: 438.23