Epacadostat (INCB024360)

N.º de catálogoS7910 Lote:S791013

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Datos técnicos

Fórmula

C11H13BrFN7O4S
Peso molecular 438.23 Número CAS 1204669-58-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.8 mM)
Ethanol 22 mg/mL (50.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.350mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Epacadostat (INCB024360) es un potente y selectivo inhibidor de la indolamina 2,3-dioxigenasa (IDO1) con una IC50 de 10 nM, y muestra una alta selectividad sobre otras enzimas relacionadas como IDO2 o triptófano 2,3-dioxigenasa (TDO).
Objetivos
IDO1
(immune cells)
10 nM
In vitro

En células HeLa humanas tratadas con IFN-γ, Epacadostat (INCB024360) inhibe potentemente la producción de quinurenina. También promueve el crecimiento de células T y células asesinas naturales (NK), aumenta la producción de IFN-gamma y reduce la conversión a células T reguladoras (T(reg)).

In vivo

Epacadostat (INCB024360) (100 mg/kg, p.o.), mediante la inhibición de IDO1, suprime la generación de kyn y el crecimiento tumoral en ratones inmunocompetentes, pero no inmunodeficientes.

En ratones portadores de carcinoma de colon CT26, este compuesto también inhibe el crecimiento de tumores que expresan IDO al reducir la quinurenina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos enzimáticos de IDO

    Epacadostat (INCB024360) se describe como sigue: La IDO humana con una etiqueta His N-terminal se expresa en E. coli y se purifica hasta la homogeneidad. La IDO cataliza la escisión oxidativa del anillo pirrol del núcleo indol del triptófano para producir N'-formilquinurenina. Los ensayos se realizan a temperatura ambiente utilizando 20 nM de IDO y 2 mM de D-Trp en presencia de 20 mM de ascorbato, 3,5 µM de azul de metileno y 0,2 mg/mL de catalasa en tampón de fosfato de potasio 50 mM (pH 6,5). Las velocidades de reacción iniciales se registran siguiendo continuamente el aumento de la absorbancia a 321 nm debido a la formación de N'-formilquinurenina.
Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    Jurkat cells

  • Concentraciones

    50 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat (INCB024360) for 72 h, and their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control.
Estudio en animales:

[1] [2]
  • Modelos animales

    Female C57BL/6 or Balb/c nu/nu mice bearing PAN02 pancreatic tumors

  • Dosificaciones

    ~100 mg/kg, twice a day

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20124451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30112109/

Validación de productos por parte del cliente

Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.

Datos de [ , , FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966. ]

e Tumor growth kinetics of RIl-175 tumors for control mice, epacadostat, anti-PD-1, or combination therapy of anti-PD-1 and epacadostat. f Tumors weight was recorded as grams (g) of tumor tissue. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, ****P < 0.0001

Datos de [ , , Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315 ]

EMT6 cells were treated with miR-18a mimic or miR-18a plus INCB for 48 h; the protein levels were detected immunocytochemistry (n=3) and immunofluorescence (n=3) (B).

Datos de [ , , Mol Immunol, 2018, 103:144-155 ]

Sellecks Epacadostat (INCB024360) Ha sido citado por 62 Publicaciones

Adoptive T cell therapy targeting an inducible and broadly shared product of aberrant mRNA translation [ Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9] PubMed: 39755122
Proteome and Secretome Profiling of the Melanoma-Induced Transition Toward Immune Incompetent Dendritic Cells Reveals Enhanced IDO1, Cathepsin, and Legumain Activity [ Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048] PubMed: 40789452
Ligand-induced conformations and dynamic allosteric motions of IDO1 affecting the recruitment of a protein signaling partner [ Commun Chem, 2025, 8(1):277] PubMed: 40993275
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 alters the proportions of B cell subpopulations in the microenvironment of acute myeloid leukemia [ Mol Biomed, 2025, 6(1):23] PubMed: 40234305
Loss of tumor suppressors promotes inflammatory tumor microenvironment and enhances LAG3+T cell mediated immune suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):5873] PubMed: 38997291
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Single-cell RNA sequencing highlights the immunosuppression of IDO1+ macrophages in the malignant transformation of oral leukoplakia [ Theranostics, 2024, 14(12):4787-4805] PubMed: 39239507
Tryptophan deficiency induced by indoleamine 2,3-dioxygenase 1 results in glucose transporter 1-dependent promotion of aerobic glycolysis in pancreatic cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(5):e555] PubMed: 38706741
Epacadostat stabilizes the apo-form of IDO1 and signals a pro-tumorigenic pathway in human ovarian cancer cells [ Front Immunol, 2024, 15:1346686] PubMed: 38333210

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