Name: 680C91
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8997
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: S899701 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.64%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.64

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros IDO/TDO Inhibidores	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 IDO inhibitor 1 Erianin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	238.26	Fórmula	C₁₅H₁₁FN₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	163239-22-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC2=CNC3=C2C=CC(=C3)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (201.46 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TDO (Cell-free assay) 51 nM(Ki)
In vitro	68OC91 es un inhibidor potente (Ki = 51 nM) y selectivo de TDO sin actividad inhibidora contra la indolamina 2,3-dioxigenasa (EC 1.13.11.17), la monoaminooxidasa A y B, la recaptación de 5-HT y los receptores 5-HT_1A,1D,2A y _2c a una concentración de 10 μM. 68OC91 no tiene efecto sobre la unión del triptófano a la albúmina sérica en plasma e inhibió la TDO de forma competitiva con respecto a su sustrato triptófano. 68OC91 inhibe el catabolismo del triptófano por las células hepáticas de rata y el hígado de rata perfundido in situ.
In vivo	El catabolismo de L-[anillo-2-¹⁴C]-triptófano y una dosis de carga de triptófano (100 mg/kg) in vivo se inhiben mediante la administración previa de 68OC91. La administración de 68OC91 sola produce aumentos marcados en el triptófano cerebral, 5-HT y 5-HIAA. Una dosis de carga de triptófano (100 mg/kg), que produce aumentos en el triptófano cerebral 4 veces mayores que los observados con 68OC91, no aumenta la 5-HT y 5-HIAA cerebrales a niveles superiores a los observados con 68OC91 y produce un aumento de menor duración en estos parámetros.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

680C91 IDO/TDO inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 238.26